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Merck

SML2164

Sigma-Aldrich

Bepristat 1a

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

1-[(3-Chloro-4-hydroxyphenyl)methyl]-N-ethyl-N-methyl-4-(2-phenoxyethyl)-4-piperidinecarboxamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C24H31ClN2O3
Número de CAS:
Peso molecular:
430.97
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to light brown

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

ClC1=C(O)C=CC(CN2CCC(C(N(CC)C)=O)(CCOC3=CC=CC=C3)CC2)=C1

Biochem/physiol Actions

Bepristat 1a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI), an enzyme in the endoplasmic reticulum that catalyzes disulfide bond breakage and reformation to catalyze protein folding. Unlike most PDI inhibitors, Bepristat 1a binds at the substrate-binding site, rather than the catalytic site. It blocked PDI activity with an IC50 value of 700 nM. PDI is up-regulated in several cancers, has been implicated in neurodegenerative processes, and plays an important role in thrombus formation. Bepristat 1a potently inhibited platelet aggregation and thrombus formation in vivo.

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable


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Roelof H Bekendam et al.
Nature communications, 7, 12579-12579 (2016-08-31)
Protein disulfide isomerase (PDI) is an oxidoreductase essential for folding proteins in the endoplasmic reticulum. The domain structure of PDI is a-b-b'-x-a', wherein the thioredoxin-like a and a' domains mediate disulfide bond shuffling and b and b' domains are substrate

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