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506154

Sigma-Aldrich

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

A cell-permeable p53 inhibitor that exhibits 10-fold higher potency and 50% longer half-life than Pifithrin-α.

Synonyme(s) :

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic, 2-(4-Nitrophenyl)imidazo[2,1-b]-5,6,7,8-tetrahydrobenzothiazole

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C15H13N3O2S
Numéro CAS:
60477-38-5
Poids moléculaire :
299.35
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

solid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

yellow

Solubilité

DMSO: 2.5 mg/mL
ethanol: 250 μg/mL

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

−20°C

Description générale

A cell-permeable p53 inhibitor that exhibits 10-fold higher potency (ED50 = 30 nM in protecting etoposide-induced cortical neuron death) and 50% longer half-life (t1/2 = 6h in neuron culture medium at 37°C) than Pifithrin-α (Cat. No. 506132). However, despite its in vitro efficacy, this inhibitor is not effective when adminstered in rats in vivo. For in vivo applications, please consider Pifithrin-α, p-Nitro (Cat. No. 506152).
A cell-permeable p53 inhibitor that exhibits 10-fold higher potency (ED50 = 30 nM in protecting etoposide-induced cortical neuron death) and 50% longer half-life (t1/2 = 6h in neuron culture medium at 37°C) than Pifithrin-α (Cat. No. 506132). However, despite its in vitro efficacy, this inhibitor is not effective when adminstered in rats in vivo. For in vivo applications, please consider Pifithrin-α, p-Nitro (Cat. No. 506152).

Actions biochimiques/physiologiques

Cell permeable: yes
ED50 = 30 nM in protecting etoposide-induced cortical neuron death
Primary Target
p53
Product does not compete with ATP.
Reversible: no

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Autres remarques

Pietrancosta, N., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 3645.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 1

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Richard A Zager et al.
American journal of physiology. Renal physiology, 316(4), F674-F681 (2019-01-31)
The cyclin kinase inhibitor p21 is acutely upregulated during acute kidney injury (AKI) and exerts cytoprotective effects. A proposed mechanism is oxidant stress-induced activation of p53, the dominant p21 transcription factor. Glycerol-induced rhabdomyolysis induces profound renal oxidant stress. Hence, we

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