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FPS-ZM1

≥98% (HPLC), semisolid,viscous liquid, RAGE antagonist, Calbiochem^®

• Synonym(e): RAGE-Antagonist, FPS-ZM1
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₂ClNO
• CAS-Nummer: 945714-67-0
• Molekulargewicht: 327.85
• MDL-Nummer: MFCD22378757
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: RAGE-Antagonist, FPS-ZM1, RAGE Antagonist, FPS-ZM1, is a blood-brain-barrier permeant blocker of RAGE V domain-mediated ligand binding (K_i = 25, 148, & 230 nM, respectively, against Aβ40, HMGB1 & S100B, binding to sRAGE).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: semisolid; viscous liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: O=C(C1=CC=C(Cl)C=C1)N(CC2=CC=CC=C2)C3CCCCC3
• InChI: 1S/C20H22ClNO/c21-18-13-11-17(12-14-18)20(23)22(19-9-5-2-6-10-19)15-16-7-3-1-4-8-16/h1,3-4,7-8,11-14,19H,2,5-6,9-10,15H2
• InChIKey: XDFKWGIBQMHSOH-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Blut-Hirn-Schranken-Permeabilisator, eine nicht toxische, tertiäre Amidverbindung, die als hoch-affiner, potenter, multimodaler Blocker der RAGE (Rezeptor für Advanced Glycation Endproducts) V domänenvermittelten Ligandenbindung wirkt (K_i = 25, 148 und 230 nM jeweils gegen Aβ;40, HMGB1 und S100B, an sRAGE bindend). Blockiert den RAGE-vermittelten Influx von Aβ;40 und Aβ;42 in das Gehirn. Unterdrückt auch die Aβ;-RAGE-induzierte NF-κ;B-Aktivierung und die NF-κ;B-abhängige Transkription der β;-Sekretase. Berichten zufolge hat die tägliche Behandlung eines murinen APP^sw/0-AK-Modells (1 mg/kg/Tag intraperitoneal) eine wesentliche Reduzierung von Thioflavin-S-positiven Amyloid-Plaques im Kortex und Hippocampus (um 70 bis 80 %) bewirkt und die kognitive Performance auf die Ebene von nicht von Alzheimer-Krankheit befallenen Mäusen gebracht.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
RAGE

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: jeweils 25, 148 und 230 nM gegen A&;beta

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Deane, R., et al. 2012. J. Clin. Invest.122, 1377.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable