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PI-103

A cell-permeable pyridinylfuranopyrimidine compound that acts as a potent and ATP-competitive inhibitor of DNA-PK, PI3-K, and mTOR.

• Synonym(e): PI-103, 3-(4-(4-Morpholinyl)pyrido[3ʹ,2ʹ:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol, mTOR-Inhibitor V, PI 3-K-Inhibitor V
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₁₆N₄O₃
• CAS-Nummer: 371935-74-9
• Molekulargewicht: 348.36
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C19H16N4O3/c24-13-4-1-3-12(11-13)17-21-15-14-5-2-6-20-19(14)26-16(15)18(22-17)23-7-9-25-10-8-23/h1-6,11,24H,7-10H2
• InChIKey: TUVCWJQQGGETHL-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyridinylfuranopyrimidin-Verbindung, die als potenter und mit ATP konkurrierender Inhibitor von DNA-PK, PI3-K und mTOR (IC₅₀ = 2, 8, 88, 48, 150, 26, 20 bzw. 83 nM für DNA-PK, p110α;, p110β;, p110δ;, p110γ;, PI3-KC2β;, mTORC1 bzw. mTORC2) wirkt. Sie hemmt ATR und ATM nur bei wesentlich höheren Konzentrationen (IC₅₀ = 850 bzw. 920 nM) und legt selbst bei Konzentrationen von bis zu 10 µ;M geringe Aktivität gegenüber einem Panel von über 40 anderen Kinasen an den Tag. Blockiert nachweislich wirksam den PI3-K/Akt-Signalweg und die Zellproliferation in Gliomzelllinien sowohl in vitro als auch in vivo. Eine 10-mM-Lösung (2 mg/574 µ;l) von PI-103 (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-528101&;#124;[/islink]">;528101<;/A>;) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
DNA-PK, PI3-K und mTOR

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 2, 8, 88, 48, 150, 26, 20 bzw. 83 nM für DNA-PK, p110α;, p110β;, p110delta, p110γ;, PI3-KC2β;, mTORC1 bzw. mTORC2

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Angaben zur Herstellung

Eine leichte Erwärmung kann erforderlich sein, um eine vollständige Solubilisierung zu erreichen.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable