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PD 168393

A potent, cell-permeable, irreversible, ATP-competitive and selective inhibitor of EGF receptor (EGFR) tyrosine kinase activity (IC₅₀ = 700 pM).

• Synonym(e): PD 168393, 4-[(3-Bromphenyl)amino]-6-acrylamid-chinazolin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₃BrN₄O
• CAS-Nummer: 194423-15-9
• Molekulargewicht: 369.22
• MDL-Nummer: MFCD02179207
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 200 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C17H13BrN4O/c1-2-16(23)21-13-6-7-15-14(9-13)17(20-10-19-15)22-12-5-3-4-11(18)8-12/h2-10H,1H2,(H,21,23)(H,19,20,22)
• InChIKey: HTUBKQUPEREOGA-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, zellpermeabler, irreversibler, mit ATP konkurrierender und selektiver Inhibitor der Tyrosinkinaseaktivität des EGF-Rezeptors (EGFR) (IC₅₀ = 0,70 nM). Hemmt nicht andere Proteinkinasen. Die Wirkung geht auf eine Bindung mit einer Stöchiometrie von 1:1 an die katalytische Domäne des EGFR und die Alkylierung von Cys⁷⁷³ zurück. Ausgezeichnetes Antitumormittel in vivo.

Ein potenter, zellpermeabler, irreversibler, mit ATP konkurrierender und selektiver Inhibitor der Tyrosinkinaseaktivität des EGF-Rezeptors (EGFR) (IC₅₀ = 700 pM). Hemmt nicht andere Proteinkinasen. Die Wirkung geht auf eine Bindung mit einer Stöchiometrie von 1:1 an die katalytische Domäne des EGFR und die Alkylierung von Cys⁷⁷³ zurück. Ausgezeichnetes Antitumormittel in vivo.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
EGFR

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 700 pM gegen EGFR

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar. Wiederholte Einfrier-Auftau-Zyklen der Lösungen vermeiden.

Sonstige Hinweise

Fry, D.W., et al. 1998. Proc. Natl. Acad. Sci USA 95, 12022.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable