PAD-Inhibitor, Cl-Amidin, Cl-amidine is a cell-permeable pan PAD inhibitor (IC₅₀ = 0.8, 6.2, and 5.9 µM for PAD1, PAD3, and PAD4, respectively). Inactivates the calcium bound form of PAD4 in an irreversible manner.
Eine zellpermeable Verbindung, die als Inhibitor für Gesamt-PAN (IC50 = 0,8 µM, 6,2 µM und 5,9 µM für PAD1, PAD3 bzw. PAD4) in Enzymassays agiert. Vorzugsweise inaktiviert sie die Calciumbindungsform von PAD4 auf irreversible Weise und konkurriert mit BAEE um den Rest der aktiven Stelle des Enzyms. Eine kleine, aber signifikante Verringerung der Wirksamkeit der p300GDB-GRIP1-Wechselwirkung wird in vorübergehen transfizierten CV-1-Zellen, die mit Cl-Amidin zu Konzentrationen von 25 µM bis 200 µM behandelt wurden, in vivo festgestellt. Ferner weist diese Verbindung (200 µM) zusammen mit dem HDAC-Inhibitor SAHA (0,4 µM) eine additive Wirkung bei der Einleitung der Expression von p21, GADD45 und PUMA sowie bei der Hemmung des Krebszellwachstums auf p53-abhängige Weise in U2OS-Zellen auf.
Warnhinweis
Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Knuckley, B., et al. 2010. Biochemistry23, 4852. Li, P., et al. 2010. Oncogene21, 3153. Luo, Y., et al. 2006. Biochemistry39, 11727.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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