Ein natürlich vorkommendes zellpermeables aus Chaetomium isoliertes Epidithiodiketopiperazin, das ein potenter Inhibitor der H3K9-Histonmethyltransferase-Aktivität von Drosophila melanogaster SU(VAR)3-9 und dem humanen Homolog SUV39H1 (IC50 = 600 bzw. 800 nM) ist. Hemmt auf SAM-konkurrierende Weise und zeigt eine weitaus geringere Potenz gegen murine G9a oder Neurospora crassa DIM5 H3K9 HMT (IC50 = 2,5 bzw. 3 µ;M) und keine Wirkung gegen H3K27-HMTase-Aktivität von Drosophila E(z), H3K4-Aktivität von bakterieller SET7/9 oder H4K20-Aktivität von bakterieller PRSET7. Die Reduktion intramolekularer Disulfidbindungen von Chaetocin hat zwar keine Auswirkung auf die HMTase-hemmende Aktivität in zellfreien enzymatischen Assays, doch die Integrität der Disulfidbindungen ist essentiell für die zelluläre Aufnahme. Myelomzelllinien sowie aus Patienten isolierte Myelomzellen sind besonders anfällig für Tod nach H2O2- oder Chaetocin-Behandlung. Der Grund dafür ist ihre erhöhte Sensitivität gegenüber dem durch diese Wirkstoffe induzierten zellulären oxidativen Stress.
Warnhinweis
Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Isham, C.R., et al. 2007. Blood109, 2579. Greiner, D., et al. 2005. Nat. Chem. Biol.1, 143.
Rechtliche Hinweise
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