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ββ-Catenin/Tcf-Inhibitor III, iCRT3

The β-Catenin/Tcf Inhibitor III, iCRT3 controls the biological activity of β-Catenin/Tcf. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• Synonym(e): ββ-Catenin/Tcf-Inhibitor III, iCRT3, C3, 2-(((2-(4-Ethylphenyl)-5-methyl-1,3-oxazol-4-yl)methyl)sulfanyl)-N-(2-phenylethyl)acetamid, Inhibitor der responsiven β-Catenin-Transkription, Wnt-Signalweg-Inhibitor VIII
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₂₆N₂O₂S
• Molekulargewicht: 394.53
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: tan
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Oxazol-Verbindung, die als selektiver CRT-Inhibitor (β-catenin responsive transcription) dient (IC₅₀ = 8,2 nmol/l gegen die Wnt3a-abhängige SuperTopFlash STF16-luc-Reporteraktivität in HEK293-Kulturen), indem sie durch direkte β-Catenin(β-cat)-Bindung die β-cat-TCF4-Wechselwirkung stört, aber eine deutlich geringere Aktivität gegen Hedgehog, Jak/Stat oder Notch-Signalweg-abhängige Transkriptionsaktivierung aufweist. Hemmt die zelluläre Expression von CRT-Zielgenen, einschließlich WISP1, AXN2 und CYCD1, auf dosisabhängige Weise wirksam (25 bis 75 µmol/l) und hemmt die Proliferation von HCT116 (75 µmol/l), HT29 (75 µmol/l) und verschiedenen primären humanen Darmkrebskulturen (6,25 bis 100 µg/ml; mittlere IC₅₀ ~36 µg/ml) selektiv, die für das Überleben eine anhaltende Wnt/CRT-Aktivität erfordern,.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Lee, E., et al. 2013. Proc. Natl. Acad. Sci. USA110, 15710.

Gonsalves, F.C., et al. 2011. Proc. Natl. Acad. Sci. USA108, 5954.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3