123871

SC79

≥98% (sum of two isomers, HPLC), solid, Akt activator, Calbiochem^®

• Synonym(e): Akt-Aktivator II, SC79, Ethyl-2-amino-6-chlor-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromen-3-carboxylat
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₇ClN₂O₅
• CAS-Nummer: 305834-79-1
• Molekulargewicht: 364.78
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Akt-Aktivator II, SC79, Akt Activator II, SC79, CAS 305834-79-1, is a cell-permeable compound that interacts with Akt PH domain PIP3 binding pocket and makes it more susceptible to phosphorylation by upstream Kinases.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (sum of two isomers, HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C17H17ClN2O5/c1-3-23-16(21)11(8-19)13-10-7-9(18)5-6-12(10)25-15(20)14(13)17(22)24-4-2/h5-7,11,13H,3-4,20H2,1-2H3
• InChIKey: DXVKFBGVVRSOLI-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables und Blut-Hirn-Schranke-permeables Analogon von HA14-1 (Katalognr. 371971), das mit der Akt-PH-Domäne-PtdIns(3,4,5)P3-(PIP3)-Bindungstasche interagiert und Akt in eine Konformation bringt, die es für eine Phosphorylierung durch vorgelagerte Kinasen anfällig macht. Verstärkt sowohl die basale als auch Rezeptor-vermittelte Akt-Phosphorylierung (Thr308 und Ser473; 2 bis 4 µg/ml) bei gleichzeitiger Hemmung der Akt-Membrantranslokation in verschiedenen Zellkulturen. Verringert die durch Glutamat eingeleitete Neurotoxizität in sowohl primären Neuronenkulturen (EC₅₀ = 4 µg/ml) in vitro als auch einem murinen MCAO-Modell (40 mg/kg i.p.) in vivo effizient.

Ein zellpermeables und Blut-Hirn-Schranke-permeables Brom-zu-Chlor-substituiertes Analogon von HA14-1 (Katalognr. 371971), das Akt durch eine spezifische Wechselwirkung mit der Akt-PH-Domäne-PtdIns(3,4,5)P3-(PIP3)-Bindungstasche in eine Konformation bringt, die für eine Phosphorylierung durch vorgelagerte Kinasen anfällig ist. Verstärkt sowohl die basale als auch Rezeptor-vermittelte Akt-Phosphorylierung (Thr308 und Ser473) auf zeit- und dosisabhängige Weise (2 bis 4 µg/ml) bei gleichzeitiger Hemmung der Akt-Membrantranslokation in verschiedenen Zellkulturen. Verringert die durch Glutamat eingeleitete Neurotoxizität in sowohl primären Neuronenkulturen (EC₅₀ = 4 µg/ml) in vitro als auch einem murinen MCAO-Modell (Okklusion der mittleren Zerebralarterie) (40 mg/kg i.p.) in vivo effizient.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Pleckstrin-Homologie(PH)-Domäne von Akt

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Für die Rekonstitution nur frisches DMSO verwenden.

Nach der Rekonstitution sofort in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °C). Stammlösungen sind bei -70 °C bis zu 2 Wochen haltbar.

Sonstige Hinweise

Jo. H., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA109, 10581.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable