SML0486

Élacridar

≥98% (HPLC), powder, ABC transporters MDR-1 (P-gp) inhibitor

• Synonyme(s) : GF120918, GG918, GW0918, N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-diméthoxy-2(1H)-isoquinolinyl)éthyl]phényl]-9,10-dihydro-5-méthoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
• Formule empirique (notation de Hill): C₃₄H₃₃N₃O₅
• Numéro CAS: 143664-11-3
• Poids moléculaire : 563.64
• Numéro MDL: MFCD00912604
• Code UNSPSC : 12161501
• ID de substance PubChem : 329825437
• Nomenclature NACRES : NA.77

Propriétés

• Nom du produit: Élacridar, ≥98% (HPLC)
• Niveau de qualité: 100
• Essai: ≥98% (HPLC)
• Forme: powder
• Couleur: white to beige
• Solubilité: DMSO: 2 mg/mL (clear solution, warmed)
• Conditions d'expédition: wet ice
• Température de stockage: −20°C
• Chaîne SMILES: COc1cccc2C(=O)c3cccc(C(=O)Nc4ccc(CCN5CCc6cc(OC)c(OC)cc6C5)cc4)c3Nc12
• InChI: 1S/C34H33N3O5/c1-40-28-9-5-7-26-32(28)36-31-25(33(26)38)6-4-8-27(31)34(39)35-24-12-10-21(11-13-24)14-16-37-17-15-22-18-29(41-2)30(42-3)19-23(22)20-37/h4-13,18-19H,14-17,20H2,1-3H3,(H,35,39)(H,36,38)
• Clé InChI: OSFCMRGOZNQUSW-UHFFFAOYSA-N

Description

Application

Élacridar a été utilisé :

• comme substance pour élucider le lien entre l′autophagie et le mécanisme de résistance au sunitinib
• comme membre 1 de la sous-famille B des transporteurs ABC (transporteurs à cassettes liant l′ATP) pour évaluer ses effets sur la cytotoxicité de NSC23766
• pour traiter des cellules marquées à la rhodamine 123 (Rh123) et définir les fenêtrages de triage de cellules marquées par fluorescence (FACS, fluorescence-activated cell sorting)

Actions biochimiques/physiologiques

GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant de MDR-1 (P-gp).

GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant des transporteurs ABC MDR-1 (P-gp) et BCRP. GF120918 augmente la biodisponibilité des médicaments antitumoraux cytotoxiques et augmente les taux de médicaments anti-VIH dans le cerveau et le SNC.

Caractéristiques et avantages

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Informations sur la sécurité

• Code de la classe de stockage: 11 - Combustible Solids
• Classe de danger pour l'eau (WGK): WGK 3
• Point d'éclair (°F): Not applicable
• Point d'éclair (°C): Not applicable