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SML2923

Sigma-Aldrich

ARV-771

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

JQ1-VHL

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C49H60ClN9O7S2
Numéro CAS:
1949837-12-0
Poids moléculaire :
986.64
Numéro MDL:
MFCD30738017
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

ligand

VH032

Niveau de qualité

100

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

[s]1cnc(c1c2ccc(cc2)[C@@H](NC(=O)[C@H]3N(C[C@@H](C3)O)C(=O)[C@@H](NC(=O)COCCCOCCNC(=O)C[C@@H]4N=C(c6c([s]c(c6C)C)[n]7c4nnc7C)c5ccc(cc5)Cl)C(C)(C)C)C)C

InChI

1S/C49H60ClN9O7S2/c1-27-30(4)68-48-41(27)42(33-14-16-35(50)17-15-33)54-37(45-57-56-31(5)59(45)48)23-39(61)51-18-21-65-19-9-20-66-25-40(62)55-44(49(6,7)8)47(64)58-24-36(60)22-38(58)46(63)53-28(2)32-10-12-34(13-11-32)43-29(3)52-26-67-43/h10-17,26,28,36-38,4

Clé InChI

PQOGZKGXGLHDGS-QQRWPDCKSA-N

Catégories apparentées

Actions biochimiques/physiologiques

A cell-permeable BET proteins degrader that inhibits castrate-resistent prostate cancer growth both in vitro and in vivo by downregulating AR and c-Myc levels.
ARV-771 is a bromodomain and extraterminal (BET) proteins degrader with a HIF-1?-derived von Hippel–Landau (VHL) E3 ligase-binding hydroxyproline and a BET-binding triazolo-diazepine acetamide. ARV-771 induces BET proteins degradation in castrate-resistent prostate cancer (CRPC) cultures (BRD2/3/4 DC50 <5 nM; 22Rv1, VCaP & LnCaP95) and reduces downstream c-Myc transcription with 10-500-fold higher potency than JQ-1, OTX015, and dBET1. ARV-771, but not JQ-1 or OTX015, effectively downregulates CRPC androgen receptor (30-300 nM) and causes CRPC tumor growth retardation/regression in mice in vivo (30 mg/kg s.c.; 22Rv1 and VCaP).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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