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SML2687

Sigma-Aldrich

dBET1

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-[4-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]butyl]-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yloxy)acetamido)butyl)acetamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C38H37ClN8O7S
Numéro CAS:
1799711-21-9
Poids moléculaire :
785.27
Numéro MDL:
MFCD31544503
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

ligand

thalidomide

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Actions biochimiques/physiologiques

dBET1 is a JQ1-and-phthalimide conjugate that causes the degradation of BRD4 protein, a transcriptional coactivator that regulates the expression of genes that promote cancer cell proliferation and survival. JQ1 is a selective BET bromodomain (BRD) inihbitor. The phthalimide portion is a derivative of the drug thalidomide, which is known to bind to cereblon (CRBN), part of an ubiquitin E3 ligase complex resulting in ubiquitylation and degradation by the proteasome. The conjugate dBET1 induced highly selective cereblon-dependent BET protein degradation both in vitro and in vivo. It induced complete CRBN-dependent proteosomal degradation of BRD4 in a human acute myeloid leukaemia (AML) cell line and delayed leukemia progression in mice.

Produit(s) apparenté(s)

Réf. du produit
Description
Tarif

924202

5-Amino-Thalidomide, ≥95%

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Afua A Akuffo et al.
The Journal of biological chemistry, 293(16), 6187-6200 (2018-02-17)
Upon binding to thalidomide and other immunomodulatory drugs, the E3 ligase substrate receptor cereblon (CRBN) promotes proteosomal destruction by engaging the DDB1-CUL4A-Roc1-RBX1 E3 ubiquitin ligase in human cells but not in mouse cells, suggesting that sequence variations in CRBN may
Kelly M DeMars et al.
Neurochemistry international, 127, 94-102 (2019-03-16)
Neuroinflammation after stroke significantly contributes to neuronal cell death. Bromodomain and Extra Terminal Domain (BET) proteins are essential to inflammatory gene transcription. BET proteins (BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT) have varied effects including chromatin remodeling, histone acetyltransferase activity, and as
Georg E Winter et al.
Science (New York, N.Y.), 348(6241), 1376-1381 (2015-05-23)
The development of effective pharmacological inhibitors of multidomain scaffold proteins, notably transcription factors, is a particularly challenging problem. In part, this is because many small-molecule antagonists disrupt the activity of only one domain in the target protein. We devised a

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