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MilliporeSigma
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SML3872

Sigma-Aldrich

AZ0108

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(S)-4-((3-(3-(1,1-difluoroethyl)-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine-7-carbonyl)phenyl)difluoromethyl)phthalazin-1(2H)-one, 4-[[3-[[(6S)-3-(1,1-Difluoroethyl)-5,6-dihydro-6-methyl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]carbonyl]phenyl]difluoromethyl]-1(2H)-phthalazinone, AZ 0108

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C24H20F4N6O2
Numéro CAS:
1825345-52-5
Poids moléculaire :
500.45
Code UNSPSC :
12352200

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Niveau de qualité

100

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

-10 to -25°C

Chaîne SMILES 

FC(C1=CC=CC(C(N2[C@@H](C)CN3C(C2)=NN=C3C(F)(F)C)=O)=C1)(F)C(C4=CC=CC=C45)=NNC5=O

Actions biochimiques/physiologiques

Inhibitor of Poly (ADP-ribose) polymerase PARP1, 2, and 6.

AZ0108 is an inhibitor of Poly (ADP-ribose) polymerase PARP1, 2, and 6 with approximately 100-fold selectivity against PARP3 and TNKS1. It was shown to block centrosome clustering in HeLa cells with an EC50 value of 53 nM and kill a DLBCL lymphoma cancer cell line with a GI50 value of 17 nM. AZ0108 induces replication stress in tumorigenic cells.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
0000358258
0000358260
0000358258
0000358260
0000340646

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Discovery of AZ0108, an orally bioavailable phthalazinone PARP inhibitor that blocks centrosome clustering
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 25(24), 5743-5747 (2015)
Pharmacological Inhibition of PARP6 Triggers Multipolar Spindle Formation and Elicits Therapeutic Effects in Breast Cancer
Cancer research, 78(23), 6691-6702 (2018)
Allosteric regulation of DNA binding and target residence time drive the cytotoxicity of phthalazinone-based PARP-1 inhibitors
Cell Chemical Biology, 29(12) (2022)

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