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SML1679

Sigma-Aldrich

DEL-22379

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

N-(3-((5-Methoxy-1H-indol-3-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)-3-(piperidin-1-yl)propanamide, N-[2,3-Dihydro-3-[(5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]-1-piperidinepropanamide

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C26H28N4O3
Número CAS:
Peso molecular:
444.53
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

powder

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 10 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

−20°C

cadeia de caracteres SMILES

O=C1NC2=CC=C(NC(CCN3CCCCC3)=O)C=C2C1=CC4=CNC5=C4C=C(OC)C=C5

Ações bioquímicas/fisiológicas

DEL-22379 is a cell-permeable 3-arylidene-2-oxindole derivative that inhibits the dimerization of ERK (IC50 = 500 nM) via directly binding to its dimerization interface. DEL-22379 promotes the transactivation of ELK, and prevents the EGF-induced phosphorylation of the cytoplasmic kinase RSK1 in HEK293 cells (IC50 = 500 nM). DEL-22379 induces apoptosis in various cancer cells harboring RAS-ERK pathway oncogenes (IC50 = 150 – 400 nM). DEL-22379 blocks tumor progression and metastasis in multiple xenograft models such as A375 (BRAF mutant), HCT116 (KRAS mutant) and colorectal cancer patient-derived xenografts (15 mg/kg, i.p. b.i.d.).

Pictogramas

Exclamation mark

Palavra indicadora

Warning

Frases de perigo

Classificações de perigo

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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