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Merck
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SML1368

Sigma-Aldrich

CLP257

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

(5Z)-5-[(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)methylene]-2-(tetrahydro-1-(2H)-pyridazinyl)-4(5H)-thiazolone

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C14H14FN3O2S
Número CAS:
1181081-71-9
Peso molecular:
307.34
Número MDL:
MFCD28166488
Código UNSPSC:
12352200
ID de substância PubChem:
329825822
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

100

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

powder

cor

, white to yellow to light brown

solubilidade

DMSO: 20 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

O=C1/C(SC(N2CCCCN2)=N1)=C/C3=CC=C(F)C=C3O

InChI

1S/C14H14FN3O2S/c15-10-4-3-9(11(19)8-10)7-12-13(20)17-14(21-12)18-6-2-1-5-16-18/h3-4,7-8,16,19H,1-2,5-6H2/b12-7-

chave InChI

SKCADXVKQRCWTR-GHXNOFRVSA-N

Aplicação

CLP257 has been used as a K+- Cl- cotransporter 2 (KCC2) enhancer in human neuron culture.

Ações bioquímicas/fisiológicas

CLP257 is a selective K+-Cl− cotransporter KCC2 activator that restored impaired Cl− transport in neurons with reduced KCC2 activity. Apparently, CLP257 modulates plasmalemmal KCC2 protein turnover post-translationally.
In streptozotocin treated rats, by activating a K+- Cl- cotransporter 2 (KCC2) in the arginine-vasopressin neuron, CLP257 mediates γ-aminobutyric acid (GABA)ergic excitation. It is however inactive with KCC1, KCC3 and KCC4.

Pictogramas

Exclamation mark
GHS07

Palavra indicadora

Warning

Frases de perigo

H302

Declarações de precaução

P264 - P270 - P301 + P312 - P501

Classificações de perigo

Acute Tox. 4 Oral

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable

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Young-Beom Kim et al.
Diabetes, 67(3), 486-495 (2017-12-08)
Diabetes mellitus (DM) is associated with increased plasma levels of arginine-vasopressin (AVP), which may aggravate hyperglycemia and nephropathy. However, the mechanisms by which DM may cause the increased AVP levels are not known. Electrophysiological recordings in supraoptic nucleus (SON) slices
Aaron J Barbour et al.
Neurobiology of disease, 141, 104878-104878 (2020-04-29)
Approximately half of people infected with HIV (PWH) exhibit HIV-associated neuropathology (neuroHIV), even when receiving combined antiretroviral therapy. Opiate use is widespread in PWH and exacerbates neuroHIV. While neurons themselves are not infected, they incur sublethal damage and GABAergic disruption
Martin Gagnon et al.
Nature medicine, 19(11), 1524-1528 (2013-10-08)
The K(+)-Cl(-) cotransporter KCC2 is responsible for maintaining low Cl(-) concentration in neurons of the central nervous system (CNS), which is essential for postsynaptic inhibition through GABA(A) and glycine receptors. Although no CNS disorders have been associated with KCC2 mutations

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