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SML0238

Sigma-Aldrich

WEB2086

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

3-[4-(2-Chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-2-yl]-1-(4-morpholinyl)-1-propanone, Apafant, WEB 2086BS

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C22H22ClN5O2S
Número CAS:
105219-56-5
Peso molecular:
455.96
Número MDL:
MFCD00865271
Código UNSPSC:
12352200
ID de substância PubChem:
329825250
NACRES:
NA.77

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Ensaio

≥98% (HPLC)

Formulário

powder

condição de armazenamento

desiccated

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 10 mg/mL (clear solution)

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

Cc1nnc2CN=C(c3ccccc3Cl)c4cc(CCC(=O)N5CCOCC5)sc4-n12

InChI

1S/C22H22ClN5O2S/c1-14-25-26-19-13-24-21(16-4-2-3-5-18(16)23)17-12-15(31-22(17)28(14)19)6-7-20(29)27-8-10-30-11-9-27/h2-5,12H,6-11,13H2,1H3

chave InChI

JGPJQFOROWSRRS-UHFFFAOYSA-N

Ações bioquímicas/fisiológicas

WEB 2086 inhibits PAF mediated chemotaxis and leukotriene C4 production in eosinophils.[1] It prevents surge in airway resistance and cardiovascular side effects mediated by PAF inhalation.[2]
WEB2086 is a very potent, selective platelet-activating factor (PAF) antagonist (IC50 = 16 nM). WEB2086 inhibits the proliferation of tumor cells and slows tumor growth in xenograft tumor models, and has been shown to inhibit angiogenesis.
WEB2086 is a very potent, selective platelet-activating factor (PAF) antagonist.

Características e benefícios

This compound is featured on the PAF Receptor page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable

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Certificados de análise (COA)

Lot/Batch Number
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0000417556
0000417555
0000339474
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Evandro M M Machado et al.
Journal of insect physiology, 52(7), 685-692 (2006-06-17)
The effects of the triazolodiazepine WEB 2086, a platelet-activating factor (PAF) antagonist, on hemocyte microaggregation and prophenoloxidase (proPO)-activating system in the hemolymph, hemocoelic infection and mortality in fifth-instar larvae of Rhodnius prolixus inoculated with Trypanosoma rangeli were investigated. Hemocoelic injection
Inhibitory effects of the new PAF acether antagonist WEB-2086 on pharmacologic changes induced by PAF inhalation in human beings
Adamus WS, et al.
Clinical Pharmacology, 47(4), 456-462 (1990)
Eduardo Tibiriçá et al.
Journal of ethnopharmacology, 111(1), 50-55 (2006-12-08)
We investigated the vascular effects of a crude aqueous extract (AEEG) of Echinodorus grandiflorus (Alismataceae) using the in vitro experimental models of the rabbit isolated aorta and perfused kidney. Echinodorus grandiflorus, a native semi-aquatic plant widely distributed in Brazil, has
Valérie Declerck et al.
The Journal of organic chemistry, 74(5), 2004-2007 (2009-02-10)
The 1,3-dipolar cycloaddition of linear azido alkynes derived from protected beta-amino esters proceeds via diastereomeric differentiation to provide trans-disubstituted triazolodiazepines in good yields.
Anita Thyagarajan et al.
International journal of molecular sciences, 20(1) (2018-12-24)
Studies, including ours, have shown that pro-oxidative stressors, such as chemotherapeutic agents, generate oxidized lipids with agonistic platelet-activating factor (PAF) activity. Importantly, recent reports have implicated that these PAF-agonists are transported extracellularly via microvesicle particles (MVPs). While the role of
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