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Merck

Evaluation of hot-melt extrusion and injection molding for continuous manufacturing of immediate-release tablets.

Journal of pharmaceutical sciences (2015-03-13)
Alice Melocchi, Giulia Loreti, Maria Dorly Del Curto, Alessandra Maroni, Andrea Gazzaniga, Lucia Zema
RÉSUMÉ

The exploitation of hot-melt extrusion and injection molding for the manufacturing of immediate-release (IR) tablets was preliminarily investigated in view of their special suitability for continuous manufacturing, which represents a current goal of pharmaceutical production because of its possible advantages in terms of improved sustainability. Tablet-forming agents were initially screened based on processability by single-screw extruder and micromolding machine as well as disintegration/dissolution behavior of extruded/molded prototypes. Various polymers, such as low-viscosity hydroxypropylcellulose, polyvinyl alcohol, polyvinyl alcohol-polyethylene glycol graft copolymer, various sodium starch glycolate grades (e.g., Explotab(®) CLV) that could be processed with no need for technological aids, except for a plasticizer, were identified. Furthermore, the feasibility of both extruded and molded IR tablets from low-viscosity hydroxypropylcellulose or Explotab(®) CLV was assessed. Explotab(®) CLV, in particular, showed thermoplastic properties and a very good aptitude as a tablet-forming agent, starting from which disintegrating tablets were successfully obtained by either techniques. Prototypes containing a poorly soluble model drug (furosemide), based on both a simple formulation (Explotab(®) CLV and water/glycerol as plasticizers) and formulations including dissolution/disintegration adjuvants (soluble and effervescent excipients) were shown to fulfill the USP 37 dissolution requirements for furosemide tablets.

MATÉRIAUX
Référence du produit
Marque
Description du produit

Sigma-Aldrich
Glycérol, for molecular biology, ≥99.0%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Bicarbonate de sodium, powder, BioReagent, for molecular biology, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium, for molecular biology, DNase, RNase, and protease, none detected, ≥99% (titration)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide chlorhydrique solution, 1.0 N, BioReagent, suitable for cell culture
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium solution, 0.9% in water, BioXtra, suitable for cell culture
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium, BioReagent, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture, suitable for plant cell culture, ≥99%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium solution, 5 M in H2O, BioReagent, for molecular biology, suitable for cell culture
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide chlorhydrique, 36.5-38.0%, BioReagent, for molecular biology
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Vinyl acetate, contains 3-20 ppm hydroquinone as inhibitor, ≥99%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
SAFC
Chlorure de sodium solution, 5 M
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Acide chlorhydrique solution, volumetric, 0.1 M HCl (0.1N), endotoxin free
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Glycérol solution, 83.5-89.5% (T)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Glycérol, BioReagent, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture, suitable for electrophoresis, ≥99% (GC)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Glycérol, BioUltra, for molecular biology, anhydrous, ≥99.5% (GC)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium solution, BioUltra, for molecular biology, ~5 M in H2O
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium, 99.999% trace metals basis
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Glycérol, FCC, FG
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium, BioUltra, for molecular biology, ≥99.5% (AT)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide citrique, ≥99.5%, FCC, FG
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide citrique, anhydrous, suitable for cell culture, suitable for plant cell culture
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide chlorhydrique solution, ~6 M in H2O, for amino acid analysis
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Carbonate de calcium, powder, ≤50 μm particle size, 98%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide citrique, BioUltra, anhydrous, ≥99.5% (T)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide citrique, ACS reagent, ≥99.5%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure d'hydrogène solution, 3 M in cyclopentyl methyl ether (CPME)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide chlorhydrique solution, 32 wt. % in H2O, FCC
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Glycérol, ≥99.5%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure de sodium, BioXtra, ≥99.5% (AT)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide citrique, 99%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Carbonate de calcium, 99.999% trace metals basis
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité