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Sigma-Aldrich

MetAP2 Inhibitor, A832234 - Calbiochem

Synonyme(s) :

Methionine aminopeptidase-2 Inhibitor, 2-[({2-[(1Z)-3-(Diethylamino)-1-propenyl]-4-fluorophenyl}-sulfonyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenecarboxylic Acid, Methionyl aminopeptidase 2 Inhibitor

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Essai

≥97% (HPLC)

Forme

solid

Puissance

11 nM IC50

Couleur

light beige

Solubilité

DMSO: 5 mg/mL, pale yellow

Description générale

A cell-permeable anthranilic acid sulfonamide compound that acts as a potent and reversible inhibitor of methionine aminopetidase-2 (MetAP2, IC50 = 11 nM). Acts by directly targeting the active site of MetAP2 without any significant binding to human serum albumin. Also shown to inhibit cellular MetAP2 activity (EC50 = 5.3 nM) and block the proliferation of HT1080 fibrosarcoma cells (EC50 = 6 nM).
The MetAP2 Inhibitor, A832234 controls the biological activity of MetAP2.

Actions biochimiques/physiologiques

MetAP2

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Code de la classe de stockage

10-13 - German Storage Class 10 to 13


Certificats d'analyse (COA)

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George S Sheppard et al.
Journal of medicinal chemistry, 49(13), 3832-3849 (2006-06-23)
Methionine aminopeptidase-2 (MetAP2) is a novel target for cancer therapy. As part of an effort to discover orally active reversible inhibitors of MetAP2, a series of anthranilic acid sulfonamides with micromolar affinities for human MetAP2 were identified using affinity selection

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