A cell-permeable quinolinesulfonamide compound that acts as potent and reversible inhibitor of lactate dehydrogenase A (IC50 = 2.6 nM for human LDH-A). The inhibition appears to be competitive with respect to NADH and non-competitive with respect to pyruvate. Exhibits high selectivity over LDH-B (IC50 = 43 nM) and does not affect the activity of 32 other enzymes, receptors, and ion-channels even at high concentration (~ 10 µM). Rapidly reduces lactate production in hepatocellular (EC50 = 400 and 588 nM in Snu398 and HepG2 cells, respectively) and breast carcinoma cell lines, and induces PKM2 activation (EC50 = 600 nM in Snu398 cells). Shown to increase mitochondrial oxygen consumption rate (EC50 = 500 and 900 nM in Snu398 and HepG2 cells, respectively) and causes a diminution in extracellular acidification rates (EC50 = 600 nM in both cell lines). Shown to downregulate the ability of A549 cells to form tumorspheres and diminishes the number of CD24/CD44-positive cells in HMLER system and in stem cells isolated from HMLER. Blocks the proliferation of Snu398 cells and induces apoptosis within 24 h of incubation.
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Primary Target lactate dehydrogenase A
Reversible: yes
Target IC50: 2.6 nM for human LDH-A
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Autres remarques
Xie, H. 2014. Cell Metab.19, 795.
Billiard, J. 2013. Cancer Metab.1, 19.
Informations légales
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Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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