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SML2903

KIRA8

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

(S)-2-Chloro-N-(6-methyl-5-((3-(2-(piperidin-3-ylamino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)naphthalen-1-yl)benzenesulfonamide, 2-Chloro-N-[6-methyl-5-[[3-[2-[(3S)-3-piperidinylamino]-4-pyrimidinyl]-2-pyridinyl]oxy]-1-naphthalenyl]benzenesulfonamide, AMG 18, AMG-18, AMG18, Compound 18, IRE1α Kinase-Inhibiting RNase Attenuator 8

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C31H29ClN6O3S
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
601.12
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

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solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[S](=O)(=O)(Nc2c3c(c(c(cc3)C)Oc4ncccc4c5nc(ncc5)N[C@@H]6CNCCC6)ccc2)c1c(cccc1)Cl

InChI key

XMWUCMFVDXDRDE-NRFANRHFSA-N

Biochem/physiol Actions

ATP-competitive, potent and selective IRE1α kinase inhibitor that attenuates IRE1α endonuclease activity in vitro and in vivo.
KIRA8 is an ATP-competitive, potent and selective IRE1α kinase inhibitor (IRE1α/β Ki = 2/120 nM) that attenuates IRE1α endonuclease activity (IRE1α/β IC50 = 5/55 nM) with good kinome selectivity. KIRA8 inhibits thapsigargin-induced UPR (IC50 = 99 nM; HT1080 XBP1-Luc cells) and shows therapeutic efficacy in murine models of type 1 diabetes (T1D), pulmonary fibrosis, multiple myeloma (MM), and pancreatic neuroendocrine tumors (PanNET) in vivo (30-50 mg/kg/day i.p.).

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Lagerklasse

11 - Combustible Solids

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