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Merck

SML2249

LSN3154567

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

2-Hydroxy-2-methyl-N-[1,2,3,4-tetrahydro-2-[2-(3-pyridinyloxy)acetyl]-6-isoquinolinyl]-1-propanesulfonamide, Nampt-IN-1; 2-Hydoxy-2-methyl-N-{2-[(pyridin-3-yloxy)acetyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-YL}propane-1-sulfonamide

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C20H25N3O5S
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
419.49
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

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SMILES string

[S](=O)(=O)(Nc1cc2c(cc1)CN(CC2)C(=O)COc3cnccc3)CC(O)(C)C

InChI

1S/C20H25N3O5S/c1-20(2,25)14-29(26,27)22-17-6-5-16-12-23(9-7-15(16)10-17)19(24)13-28-18-4-3-8-21-11-18/h3-6,8,10-11,22,25H,7,9,12-14H2,1-2H3

InChI key

QHHSCLARESIWBH-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

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powder

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solubility

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SML2544SML0204SML1781
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≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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2-8°C

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2-8°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL at 60 °C

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DMSO: 10 mg/mL, clear

color

white to beige

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white to beige

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white to beige

Biochem/physiol Actions

LSN3154567 is an orally available, potent and highly selective inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT). LSN3154567 exhibits broad spectrum and potent anticancer activities without causing retinopathy in the rat. LSN3154567co-administration with nicotinic acid (NA) produces potent anti-tumor activity in tumor xenograft models without retinal and hematological toxicities.
LSN3154567 might be useful in developing a novel cancer therapeutic.[1]
orally available, potent and highly selective inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)

Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable


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Genshi Zhao et al.
Molecular cancer therapeutics, 16(12), 2677-2688 (2017-10-22)
NAMPT, an enzyme essential for NAD+ biosynthesis, has been extensively studied as an anticancer target for developing potential novel therapeutics. Several NAMPT inhibitors have been discovered, some of which have been subjected to clinical investigations. Yet, the on-target hematological and

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