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Kenpaullon

A potent, cell-permeable, and reversible inhibitor of glycogen synthase kinase-3β (IC₅₀ = 230 nM), Lck (IC₅₀ = 470 nM), and cyclin-dependent kinases (Cdks).

• Synonym(e): Kenpaullon
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₁BrN₂O
• CAS-Nummer: 142273-20-9
• Molekulargewicht: 327.18
• MDL-Nummer: MFCD02683595
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow-brown
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C16H11BrN2O/c17-9-5-6-14-11(7-9)12-8-15(20)18-13-4-2-1-3-10(13)16(12)19-14/h1-7,19H,8H2,(H,18,20)
• InChIKey: QQUXFYAWXPMDOE-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, zellpermeabler und reversibler Inhibitor der Glykogensynthase-Kinase-3β; (IC₅₀ = 230 nM), Lck (IC₅₀ = 470 nM) und cyclinabhängiger Kinasen (Cdks). Hemmt Cdk1/Cyclin B (IC₅₀ = 400 nM), Cdk2/Cyclin A (IC₅₀ = 680 nM), Cdk2/Cyclin E (IC₅₀ = 7,5 µ;M) und Cdk5/p25 (IC₅₀ = 850 nM). Hemmt auch andere Kinasen wie c-Src (IC₅₀ = 15 µ;M), Kaseinkinase II (IC₅₀ = 20 µ;M), ERK1 (IC₅₀ = 20 µ;M) und ERK2 (IC₅₀ = 9 µ;M). Die Hemmung ist in Bezug auf die ATP-Bindung kompetitiv.

Biochem./physiol. Wirkung

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 230 nM, 470 nM, 400 nM, 680 nM, 7,5 µ;M, 850 nM, 15 µ;M, 20 µ;M, 20 µ;M, 9 µ;M gegen Glykogensynthasekinase-3β;, Lck IC50, Cdk1/Cyclin B, Cdk2/Cyclin A, Cdk2/Cyclin E und Cdk5/p25, c-Src, Caseinkinase II, ERK1 und ERK2

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Bain, J., et al. 2003. Biochem. J. 371, 199.
Buolamwini, J.K. 2000. Curr. Pharm. Des.6, 379.
Schultz, C., et al. 1999. J. Med. Chem. 42, 2909.
Zaharevitz, D.W., et al. 1999. Cancer Res. 59, 2566.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3