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IGF-1R-Inhibitor, PPP

The IGF-1R Inhibitor, PPP, also referenced under CAS 477-47-4, controls the biological activity of IGF-1R. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): IGF-1R-Inhibitor, PPP, Insulinähnlicher Wachstumsfaktor-1-Rezeptor-Inhibitor, Picropodophyllin
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₂H₂₂O₈
• CAS-Nummer: 477-47-4
• Molekulargewicht: 414.41
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD01742647
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O1COc2c1cc3c(c2)[C@H]([C@H]5[C@@H]([C@H]3O)COC5=O)c4cc(c(c(c4)OC)OC)OC
• InChI: 1S/C22H22O8/c1-25-16-4-10(5-17(26-2)21(16)27-3)18-11-6-14-15(30-9-29-14)7-12(11)20(23)13-8-28-22(24)19(13)18/h4-7,13,18-20,23H,8-9H2,1-3H3/t13-,18+,19+,20-/m0/s1
• InChI key: YJGVMLPVUAXIQN-HAEOHBJNSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, reversibler, starker, mit Substrat konkurrierender und spezifischer Inhibitor von IGF-1R in-vitro (IC₅₀ = 1 nM im zellfreien Kinaseassay; ≤;60 nM für die Zellviabilität und Rezeptor-Autophosphorylierung in Melanomzelllinien) und auch in-vivo (vollständige Hemmung des IGF-1R-abhängigen Tumorzellenwachstums bei 20 mg/kg/12 Std. intraperitoneal bei SCID-Mäusen mit nur minimaler toxischer Wirkung (LD₅₀ >;500 mg/kg). Weist nur eine geringe IR-, FGFR-, PDGFR- und EGFR-Hemmung auf und hat keine Wirkung auf Mikrotubuli und DNA-Topoisomerase II. Zielt ab auf die Phosphorylierung von Y1136 in der Aktivierungsregion und ist Berichten zufolge der erste Inhibitor, der zwischen IGF-1R und IR unterscheidet.

Eine zellpermeable, cis-Cyclolignan-Verbindung, die als ein mit Substrat konkurrierender, reversibler, starker und spezifischer Inhibitor von IGF-1R in-vitro (IC₅₀ = 1 nM im zellfreien Kinaseassay; ≤;60 nM für die Zellviabilität und Rezeptor-Autophosphorylierung in Melanomzelllinien) und auch in-vivo (vollständige Hemmung des IGF-1R-abhängigen Tumorzellenwachstums bei 20 mg/kg/12 Std. intraperitoneal bei SCID-Mäusen mit nur minimaler toxischer Wirkung (LD₅₀ >;500 mg/kg) fungiert. Weist nur eine geringe Wirkung auf IR, FGFR, PDGFR und EGFR auf und hat keine Wirkung auf Mikrotubuli und DNA-Topoisomerase II. Zielt ab auf die Phosphorylierung von Y1136 in der Aktivierungsregion und ist Berichten zufolge der erste Inhibitor, der zwischen IGF-1R und IR unterscheidet.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
IGF-1R in-vitro und in-vivo

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 1 nM gegen IGF-1R im zellfreien Kinaseassay; ≤; 60 nM für die Zellviabilität und Rezeptor-Autophosphorylierung in Melanomzelllinien

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar. In Lösung bei Raumtemperatur instabil.

Other Notes

Mazitschek, R., and Giannis, A. 2004. Curr. Opin. Chem. Biol.8, 432.
Vasilcanu, D., et al. 2004. Oncogene23, 7854.
Girnita, A., et al. 2004. Cancer Res.64, 236.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Sicherheitshinweise

• pictograms: GHS06
• signalword: Danger
• hcodes: H301,H312,H315,H319,H335
• pcodes: P261 - P264 - P280 - P301 + P310 - P302 + P352 + P312 - P305 + P351 + P338
• Hazard Classifications: Acute Tox. 3 Oral - Acute Tox. 4 Dermal - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• target_organs: Respiratory system
• Lagerklasse: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable