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E-4031

≥98% (HPLC), solid, K⁺ current inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

E-4031, 4ʹ-[[1-[2-(6-Methyl-2-Pyridinyl)ethyl-4-Piperidinyl]carbonyl]methanesulfonanilid, 2HCl

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C21H27N3O3S · 2HCl · 2H2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
510.47
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic)

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Produktname

E-4031, A potent and selective inhibitor of the rapid type of inactivating inward-rectifying K+ current (IK, IR) (IC50 = 10 nM).

Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated (hygroscopic)

color

white to off-white

solubility

DMSO: 50 mg/mL, water: 50 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

SMILES string

[S](=O)(=O)(Nc1ccc(cc1)C(=O)C2CCN(CC2)CCc3nc(ccc3)C)C

InChI

1S/C21H27N3O3S/c1-16-4-3-5-19(22-16)12-15-24-13-10-18(11-14-24)21(25)17-6-8-20(9-7-17)23-28(2,26)27/h3-9,18,23H,10-15H2,1-2H3

InChI key

SRUISGSHWFJION-UHFFFAOYSA-N

General description

Ein starker und selektiver Inhibitor des inaktivierenden einwärts gleichrichtenden Kaliumstroms (IK,IR) (IC50 = 10 nM). Bei Inside-Out-Stellen blockiert E-4031 zudem den ATP-sensitiven K+-Kanal (EC50 = 31 µ;M). Ein spezifischer Blocker der kardialen HERG-Kanäle (IC50 = 7,7 nM). Ein Antiarrhythmikum Klasse III mit verschiedenen atrialen und ventrikulären Aktivitäten.
Ein starker und selektiver Inhibitor des schnellen Typs von inaktivierendem einwärts gleichrichtenden K+-Strom (IK,IR) (IC50 = 10 nM). Ein Antiarrhythmikum Klasse III mit verschiedenen atrialen und ventrikulären Aktivitäten. Ein spezifischer Blocker der HERG-Kanäle (IC50 = 7,7 nM).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Inhibitor des schnellen Typs von inaktivierendem einwärts gleichrichtenden K+-Strom
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 10 nM zur Hemmung des schnellen Typs von inaktivierendem einwärts gleichrichtenden K+-Strom

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Ficker, E., et al. 2000. Am. J. Physiol.279, H1748.
Ono, K., et al. 2000. J. Physiol. (London)524 (Pt. 1), 51.
Xie, J.T., et al. 2000. Methods Find. Exp. Clin. Pharmacol.22, 67.
Bauer, C.K., et al. 1999. Mol. Cell Endocrinol. 148, 37.
Baskin, E.P., and Lynch, J.J. 1998. J. Pharmacol. Exp. Ther. 285, 135.
Weinsberg, F., et al. 1997. Pflugers Arch. 434, 1.
West, P.D., et al. 1997. J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther.2, 205.
West, P.D., et al. 1996. Pharmacol. Toxicol.78, 89.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

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236015124029475986
description

A potent and selective inhibitor of the rapid type of inactivating inward-rectifying K+ current (IK, IR) (IC50 = 10 nM).

description

The COX-2 Inhibitor V, FK3311, also referenced under CAS 116686-15-8, controls the biological activity of COX-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

description

The Akt Inhibitor XII, Isozyme-Selective, Akti-2 controls the biological activity of Akt. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

description

The mTOR Kinase Inhibitor II, WYE-354, also referenced under CAS 1062169-56-5, controls the biological activity of mTOR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

form

solid

form

solid

form

solid

form

solid

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥97% (mixture of regioisomers, HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage temp.

−20°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

−20°C

solubility

water: 50 mg/mL, DMSO: 50 mg/mL

solubility

DMSO: 30 mg/mL, ethanol: 15 mg/mL

solubility

water: 50 mg/mL, DMSO: 25 mg/mL

solubility

DMSO: 50 mg/mL


Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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