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Torin1

≥99% (HPLC), powder, mTOR inhibitor, Calbiochem^®

• 同義詞: mTOR抑制剂XI，Torin1, 1-（4-（4-丙酰基哌嗪-1-基）-3-（三氟甲基）苯基）-9-（喹啉-3-基）苯并[h][1，6]萘啶-2（1h）-酮，DNA-PK抑制剂VI，PI 3-K抑制剂XVIII
• 經驗公式（希爾表示法）: C₃₅H₂₈F₃N₅O₂
• CAS號碼: 1222998-36-8
• 分子量：: 607.62
• MDL號碼: MFCD18782653
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 產品名稱: mTOR抑制剂XI，Torin1, mTOR Inhibitor XI, Torin1, CAS 1222998-36-8, is a cell-permeable, highly potent, ATP-competitive inhibitor of mTOR and DNA-PK (IC50 = 4.32 and 6.34 nM, respectively).
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥99% (HPLC)
• 形狀: powder
• 效力: 2 nM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow-white
• 溶解度: DMSO: 2 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: FC(F)(F)c1c(ccc(c1)[n]3c4c5c(ncc4cc[c]3=O)ccc(c5)c6cnc7c(c6)cccc7)N2CCN(CC2)C(=O)CC
• InChI: 1S/C35H28F3N5O2/c1-2-32(44)42-15-13-41(14-16-42)31-11-9-26(19-28(31)35(36,37)38)43-33(45)12-8-24-20-40-30-10-7-22(18-27(30)34(24)43)25-17-23-5-3-4-6-29(23)39-21-25/h3-12,17-21H,2,13-16H2,1H3
• InChI 密鑰: AKCRNFFTGXBONI-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种可渗透细胞的吡啶酮喹啉衍生物，可作为针对mTOR和DNA-PK的高效，ATP竞争性抑制剂（在无细胞激酶测定中，IC₅₀分别为4.32和6.34 nM），仅在更高的浓度下抑制I类（P110γ，P110α/P85α，和P110δ/P85α的IC₅₀分别为171，250和564 nM），II类（C2α和C2β的IC₅₀分别为176和564 nM）和III类（hVPS34的IC₅₀=533 nM）PI 3-K。有效抑制体外MEF培养物中mTORC1介导的S6K1 Thr389磷酸化（IC₅₀=2 nM），以及体内鼠肺和肝中mTORC2介导的Akt Ser473和mTORC1依赖性S6 Ser235/236磷酸化（单次腹腔内注射剂量为20 mg/kg后长达6小时）。尽管其体内稳定性差（小鼠中T_1/2 =4.52 h；10 mg/kg i.p.），但据报告，Torin1通过每日200 mg/kg的高剂量i.p.给药可完全抑制U87MG衍生的小鼠肿瘤扩张。还报告了可有效抑制已知对雷帕霉素具有抗性的细胞mTORC1功能（目录号 553210、553211和553212）。

生化／生理作用

主要靶标
MTOR

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20&C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Liu, Q., et al. 2010.J Med Chem.53, 7146.
Thoreen, C., et al. 2009.J Biol Chem.284, 8023.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable