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格尔德霉素，吸水链霉菌

A benzoquinoid antibiotic that inhibits p60^c-src tyrosine kinase and c-myc gene expression in murine lymphoblastoma cells.

• 同義詞: 格尔德霉素，吸水链霉菌
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₉H₄₀N₂O₉
• CAS號碼: 30562-34-6
• 分子量：: 560.64
• MDL號碼: MFCD00274570
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 1 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C29H40N2O9/c1-15-11-19-25(34)20(14-21(32)27(19)39-7)31-28(35)16(2)9-8-10-22(37-5)26(40-29(30)36)18(4)13-17(3)24(33)23(12-15)38-6/h8-10,13-15,17,22-24,26,33H,11-12H2,1-7H3,(H2,30,36)(H,31,35)/b10-8-,16-9+,18-13+/t15-,17+,22+,23+,24-,26+/m1/s1
• InChI 密鑰: QTQAWLPCGQOSGP-KSRBKZBZSA-N

描述

一般說明

一种作为pp60^src酪氨酸激酶有效抑制剂的苯醌类抗生素。格尔德霉素具有抗增殖和抗肿瘤作用。抑制基础和缺氧诱导的c-Jun表达（IC₅₀=75 nM），并消除缺氧诱导的c-Jun N末端激酶活性增加。与HSP90结合并破坏raf1-HSP90复合物，导致Raf1不稳定。还使许多乳腺癌，白血病和前列腺细胞系中的突变型p53蛋白不稳定。抑制小鼠淋巴母细胞瘤细胞中c-myc的表达。效力比除草霉素A（目录编号375670）高约十倍。

一种抑制鼠淋巴母细胞瘤细胞中p60^c-src酪氨酸激酶和c-myc基因表达的苯醌类抗生素。格尔德霉素具有抗增殖和抗肿瘤作用。快速消耗乳腺癌细胞中的p185^c-erbB2蛋白酪氨酸激酶。与HSP90结合并破坏Raf1-HSP90复合物，导致Raf1不稳定。抑制基础和缺氧诱导的c-Jun表达（IC₅₀=75 nM），并消除缺氧诱导的c-Jun N末端激酶活性增加。还已知从许多乳腺癌，白血病和前列腺细胞系中选择性地破坏突变的p53蛋白的稳定性。

生化／生理作用

主要靶标
pc60^c-svc酪氨酸激酶

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标IC₅₀：75 nM，抑制基础和缺氧诱导的c-Jun表达

警告

毒性：标准处理（A）

準備報告

仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。

其他說明

Vasilevskaya, I.A., and O’Dwyer, P.J.1999.Cancer Res.59, 3935.
Mimnaugh, E.G., et al. 1996.J. Biol. Chem. 271, 22796.
Schulte, T.W., et al. 1996.Mol.Cell.Biol. 16, 5839.
Blagosklonny, M.V., et al. 1995.Oncogene11, 933.
Schnur, R.C., et al. 1995.J. Med. Chem.38, 3806.
Whitesell, L., et all.1994.Proc.Natl.Acad.USA91, 8324.
Yamaki, H., et al. 1989.J. Antibiot.42, 604.
Uehara, Y., et al. 1984.Mol.Cell.Biol.6, 2198.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable