K1385

KN-93

≥98% (HPLC)

• 别名: N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基甲基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺 磷酸盐, N-[2-[[[3-(4′-氯苯基)-2-丙烯基]甲基氨基]甲基]苯基]-N-(2-羟基乙基)-4′-甲氧基苯磺酰胺 磷酸盐
• 经验公式（希尔记法）: C₂₆H₂₉ClN₂O₄S · H₃PO₄
• CAS号: 139298-40-1
• 分子量: 599.03
• MDL號碼: MFCD03788201
• 分類程式碼代碼: 51111800
• PubChem物質ID: 329817125
• NACRES: NA.77

属性

• 生物源: synthetic (organic)
• 品質等級: 200
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 1 mg/mL; H₂O: soluble
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: OP(O)(O)=O.COc1ccc(cc1)S(=O)(=O)N(CCO)c2ccccc2CN(C)C\C=C\c3ccc(Cl)cc3
• InChI: 1S/C26H29ClN2O4S.H3O4P/c1-28(17-5-6-21-9-11-23(27)12-10-21)20-22-7-3-4-8-26(22)29(18-19-30)34(31,32)25-15-13-24(33-2)14-16-25;1-5(2,3)4/h3-16,30H,17-20H2,1-2H3;(H3,1,2,3,4)/b6-5+;
• InChI 密鑰: NNKJTPOXLIILMB-IPZCTEOASA-N

说明

應用

KN-93已用于以下情形：

• 作为抑制剂，阻挡αCaMKII (Ca²⁺/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα)
• 作为CaMKII抑制剂，用于预处理海马脑片
• 在实验中处理细胞，修改细胞骨架(CSK)结构和功能

生化／生理作用

KN-93是一种选择性Ca²⁺/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制剂，它参与调节平滑肌收缩。。KN-93预处理可抑制CaM激酶II活化（IC₅₀ ~1 μM）。KN-93可抑制组胺诱导的强直力维持，而在整个时间进程中早期力量发展和MLC20磷酸化反应未受影响。KN-93抑制了KCl刺激的力量发展和维持。KN-93也能抑制KCl诱导的MLC20磷酸化快速增加，而稳态MLC20磷酸化反应不受影响。相反，佛波醇12,13-二丁酸酯（PDBu）不能激活CaM激酶II，而PDBu刺激的力量发展不受KN-93影响。因此，KN-93可能靶向生理刺激诱导的力量维持所必需的阶段，这表明CaM激酶II可在调节动脉平滑肌的强直收缩反应中发挥作用。蛋白激酶C的药理活性不经过KN-93敏感阶段。

特點和優勢

《受体分类和信号转导》手册的 Ca/CaMKs 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

注意

光敏性

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)