5.31551

PKR/PERK激活剂，DHBDC

• 别名: PKR/PERK激活剂，DHBDC, 蛋白激酶R（PKR）激活剂，蛋白激酶R样激酶（PERK）激活剂
• 经验公式（希尔记法）: C₁₇H₁₂O₆
• CAS号: 101068-35-3
• 分子量: 312.27
• MDL编号: MFCD00006395
• UNSPSC代码: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 方案: ≥98% (HPLC)
• 质量水平: 100
• 表单: powder
• 效能: ~10 μM IC₅₀
• 制造商/商品名称: Calbiochem^®
• 储存条件: OK to freeze; protect from light
• 颜色: white to pink
• 溶解性: DMSO: 100 mg/mL
• 储存温度: −20°C

说明

一般描述

一种作为蛋白激酶R（PKR）和蛋白激酶R样激酶（PERK）双重激活剂的细胞渗透性chromenone衍生物。 诱导IkBa磷酸化，从而激活NF-κB通路。 但是，NF-κB的激活与PKR活性无关。诱导elF2a磷酸化并激活其下游效应物CHOP/GADD153。 不影响Akt，MAP激酶或4E-BP1的磷酸化。 抑制细胞周期蛋白D1和E的表达，阻断CRL-2813和MCF-7细胞的生长（IC₅₀ = ~ 10 µM）。还显示可降低JFH1丙型肝炎病毒的感染性（在5 µM时抑制约40%）。

一种作为蛋白激酶R（PKR）和蛋白激酶R样激酶（PERK）双重激活剂的细胞渗透性chromenone衍生物。 诱导IkBa磷酸化，从而激活NF-κB通路。 但是，NF-κB的激活与PKR活性无关。诱导elF2a磷酸化并激活其下游效应物CHOP/GADD153。 不影响Akt，MAP激酶或4E-BP1的磷酸化。 抑制细胞周期蛋白D1和E的表达，阻断CRL-2813和MCF-7细胞的生长（IC₅₀ = ~ 10 µM）。还显示可降低JFH1丙型肝炎病毒的感染性（在5 µM时抑制约40%）。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。

生化/生理作用

主要靶标
PKR和PERK

细胞可渗透性：具有

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Bai, H., et al. 2013.ChemBioChem14, 1255.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable