WAY-213613 jest selektywnym inhibitorem GLT-1/EAAT2 (transportera glutaminianu/transportera pobudzających aminokwasów) w neuronach i astrocytach. Członkowie rodziny EAAT działają w celu umiarkowanego pobudzenia poprzez usuwanie glutaminianu z synapsy; mogą być celami terapeutycznymi w chorobach funkcji glutaminergicznej. WAY-213613 jest silniejszy niż ogólny inhibitor EAAT trans-2,4-PDC i jest selektywny dla EAAT2 w stosunku do EAAT1 i EAAT3 w elektrofizjologii, wychwycie glutaminianu i testach synaptosomów. Nie jest ani substratem dla samych transporterów, ani agonistą receptorów jonotropowych lub metabotropowych glutaminianu.
WAY-213613 is a selective GLT-1/EAAT2 inhibitor.
WAY-213613 is a selective GLT-1/EAAT2 inhibitor. GLT-1, aka excitatory amino acid transporter (EAAT)2, is a glutamate transporter highly expressed in both neurons and astrocytes. Members of the EAAT family function to prevent excitotoxicity by removing glutamate from the synapse in the normal brain and may be therapeutic targets for diseases characterized by decreased glutamatergic function. WAY-213613 is a novel EAAT2 inhibitor and is more potent than the general EAAT inhibitor trans-2,4-PDC. WAY-213613 is selective for EAAT2 as compared to EAAT1 and EAAT3 in electrophysiology, glutamate uptake, and synaptosome assays. WAY-213613 is not a substrate for the transporters themselves, nor does it have activity at glutamate ionotropic or metabotropic receptors.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.