Przejdź do zawartości
Merck

SML3522

DT2216

≥90% (HPLC)

Synonim(y):

(2S,4R)-1-((S)-2-(7-(4-((R)-3-((4-(N-(4-(4-((4′-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoyl)sulfamoyl)-2-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)amino)-4-(phenylthio)butyl)piperazin-1-yl)-7-oxoheptanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide, DT 2216, DT-2216

Slide 1 of 1
Zaloguj się, aby wyświetlić ceny organizacyjne i kontraktowe.

Wybierz wielkość

Informacje o cenach i dostępności nie są obecnie dostępne.

Informacje o tej pozycji

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C77H96ClF3N10O10S4
Numer CAS:
2365172-42-3
Masa cząsteczkowa:
1542.36
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.21

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

Przejdź do

Pomoc techniczna
Potrzebujesz pomocy? Nasz zespół doświadczonych naukowców chętnie Ci pomoże.
Pozwól nam pomóc

InChI

1S/C77H96ClF3N10O10S4/c1-51(53-18-20-55(21-19-53)70-52(2)82-50-103-70)83-73(96)66-44-61(92)48-91(66)74(97)71(75(3,4)5)85-68(93)16-12-9-13-17-69(94)90-42-36-87(37-43-90)35-33-59(49-102-62-14-10-8-11-15-62)84-65-31-30-63(45-67(65)104(98,99)77(79,80)81)105(1

InChI key

PXVFFBGSTYQHRO-REQIQPEASA-N

SMILES string

CC(C)(C1)CCC(C2=CC=C(C=C2)Cl)=C1CN3CCN(C4=CC=C(C=C4)C(NS(=O)(C5=CC(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=C(C=C5)N[C@@H](CSC6=CC=CC=C6)CCN7CCN(CC7)C(CCCCCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N8[C@@H](C[C@H](C8)O)C(N[C@H](C9=CC=C(C%10=C(N=CS%10)C)C=C9)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC3

assay

≥90% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

storage temp.

-10 to -25°C

Quality Level

100

Porównaj podobne pozycje

Wyświetl pełne porównanie

Pokaż różnice

1 of 4

Ta pozycja
SML3324SML3365SML3323
DT2216 ≥90% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML3522

DT2216

UNC6852 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML3324

UNC6852

MZ1 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML3365

MZ1

MS9715 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML3323

MS9715

assay

≥90% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

form

powder

form

powder

form

-

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

storage temp.

-10 to -25°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

-10 to -25°C

storage temp.

2-8°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

Biochem/physiol Actions

DT2216 is a selective BCL-XL, but not BCL-2 or BCL-W, degrader composed of a von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase-targeting ligand linked to a ABT-263 (navitoclax) derivative. DT2216 is more potent than ABT-263 against BCL-XL-dependent leukemia (MOLT-4 IC50 = 52 vs 191 nM) and cancer cells (MDA-MB-231 IC50 = 229 vs 707 nM). DT2216 effectively inhibits the growth of several xenograft tumors in vivo either alone (15 mg/kg/wk i.p.) or in combination with other chemotherapeutic agents (docetaxel or VDL), exhbiting improved efficacy and reduced thrombocytopenia when compared with ABT-263 as a result of greatly reduced platelet toxicity due to poor VHL expression in platelets.
Selective BCL-XL degrader composed of a von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase-targeting ligand linked to a ABT-263 (navitoclax) derivative.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Klasa składowania

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number
0000501326
0000501326
0000225839
0000225839

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Wyszukaj dokument COA

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

BCL-XL PROTAC degrader DT2216 synergizes with sotorasib in preclinical models of KRASG12C-mutated cancers
Sajid Khan
Journal of Hematology & Oncology, 15, 23-23 (2022)
Overcoming Gemcitabine Resistance in Pancreatic Cancer Using the BCL-XL-Specific Degrader DT2216
Dinesh Thummuri, Sajid Khan, Janet Wiegand
Molecular Cancer Therapeutics, 21, 184-192 (2022)
Yonghan He et al.
Journal of hematology & oncology, 13(1), 95-95 (2020-07-18)
Patients with advanced T cell lymphomas (TCLs) have limited therapeutic options and poor outcomes in part because their TCLs evade apoptosis through upregulation of anti-apoptotic Bcl-2 proteins. Subsets of TCL cell lines, patient-derived xenografts (PDXs), and primary patient samples depend
Ryan Kolb et al.
Nature communications, 12(1), 1281-1281 (2021-02-26)
Regulatory T cells (Tregs) play an important role in maintaining immune homeostasis and, within tumors, their upregulation is common and promotes an immunosuppressive microenvironment. Therapeutic strategies that can eliminate Tregs in the tumor (i.e., therapies that do not run the
Sajid Khan et al.
Nature medicine, 25(12), 1938-1947 (2019-12-04)
B-cell lymphoma extra large (BCL-XL) is a well-validated cancer target. However, the on-target and dose-limiting thrombocytopenia limits the use of BCL-XL inhibitors, such as ABT263, as safe and effective anticancer agents. To reduce the toxicity of ABT263, we converted it

Questions

Reviews

No rating value

Active Filters

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej