Aktywny doustnie i wysoce selektywny inhibitor kinazy 1 regulowanej glukokortykoidami (SGK1) o działaniu przeciwnowotworowym i przeciwnadciśnieniowym in vitro i in vivo.
EMD638683 jest doustnie aktywnym i wysoce selektywnym inhibitorem kinazy 1 (SGK1) regulowanej przez surowicę/glukokortykoidy (IC50 = 3 μM przeciwko fosforylacji NDRG1 w komórkach HeLa), który znacząco obniża ciśnienie krwi u myszy leczonych fruktozą, ale nie u myszy kontrolnych leczonych solą fizjologiczną lub u zwierząt z nokautem SGK1 (4460 ppm w paszy, ~600 mg/kg/dzień). EMD638683 promuje indukowaną promieniowaniem samobójczą śmierć komórek nowotworowych okrężnicy CaCo-2 in vitro (50 μM) i zmniejsza liczbę guzów okrężnicy po chemicznej kancerogenezie in vivo (4460 ppm w paszy).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.