SML2363

AST487

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 1-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(6-(methylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)urea, AST 487, AST-487, N-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N′-[4-[[6-(methylamino)-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]urea, NVP-AST 487, NVP-AST-487, NVP-AST487
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₃₀F₃N₇O₂
• Numer CAS: 630124-46-8
• Masa cząsteczkowa: 529.56
• Numer MDL: MFCD11983171
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: CCN1CCN(CC2=C(C(F)(F)F)C=C(NC(NC3=CC=C(OC4=NC=NC(NC)=C4)C=C3)=O)C=C2)CC1
• InChI: 1S/C26H30F3N7O2/c1-3-35-10-12-36(13-11-35)16-18-4-5-20(14-22(18)26(27,28)29)34-25(37)33-19-6-8-21(9-7-19)38-24-15-23(30-2)31-17-32-24/h4-9,14-15,17H,3,10-13,16H2,1-2H3,(H,30,31,32)(H2,33,34,37)
• Klucz InChI: ODPGGGTTYSGTGO-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

AST487 jest dostępnym doustnie inhibitorem kinazy tyrozynowej typu II (TKI), który wykazuje silne działanie antyproliferacyjne wobec FLT3, RET, PDGFR1, ale nie BRAF, onkogennych fuzji/mutacji napędzających wzrost (IC50 = 1.8 nM/FLT3-ITD BaF3, 5.1 nM/FLT3 D835I BaF3, 9-27 nM/TEL-PDGFR1 & PTC3-RET BaF3, <1 nM/FLT3-ITD-ekspresja MV4-11 &amp; MOLM-13) poprzez wiązanie/stabilizację docelowych kinaz w nieaktywnej konformacji "DFG-out". AST487 skutecznie hamuje wzrost nowotworów RET (NIH3T3-RETC634W i ludzki rak rdzeniasty tarczycy (MTC) TT) i FLT3-ITD (MV4-11) u myszy in vivo (20-50 mg/kg/dzień p.o.).

AST487 to N,N′-difenylomocznik, który hamuje wzrost i ekspresję genu kalcytoniny w komórkach raka rdzeniastego tarczycy.[1]

Aktywny doustnie inhibitor kinazy tyrozynowej typu II przeciwko fuzjom/mutacjom onkogennym FLT3, RET i PDGFR1 in vitro i in vivo.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable