Selektywny inhibitor kinaz NUAK1 i NUAK2 o IC50 20 nM dla NUAK1 i IC50 100 nM dla NUAK2.
WZ4003 jest silnym i selektywnym inhibitorem kinaz NUAK1 i NUAK2, członków rodziny AMPK, które są aktywowane przez kinazę supresorową nowotworu LKB1 (kinaza wątrobowa B1) i biorą udział w rozwoju i proliferacji. WZ4003 ma IC50 20 nM dla NUAK1 i IC50 100 nM dla NUAK2 bez znaczącego hamowania 139 innych testowanych kinaz, w tym dziesięciu członków rodziny kinaz związanych z AMPK. Stwierdzono, że leczenie WZ4003 hamuje proliferację, ograniczając komórki przed wejściem w mitozę.
WZ4003 pomaga hamować migrację komórek. Zapobiega również proliferacji komórek.[1]
Inne uwagi
WZ4003 został fachowo sprawdzony i zarekomendowany przez portal Chemical Probes. Aby uzyskać więcej informacji, odwiedź stronę Podsumowanie sondy WZ4003 na stronie Chemical Probes Portal.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
The Biochemical journal, 457(1), 215-225 (2013-11-01)
The related NUAK1 and NUAK2 are members of the AMPK (AMP-activated protein kinase) family of protein kinases that are activated by the LKB1 (liver kinase B1) tumour suppressor kinase. Recent work suggests they play important roles in regulating key biological
Hepatocellular carcinoma (HCC) is a complex and deadly disease lacking druggable genetic mutations. The limited efficacy of systemic treatments for advanced HCC implies that predictive biomarkers and drug targets are urgently needed. Most HCC drugs target protein kinases, indicating that
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
