SML0759

L002

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 4-[O-[(4-Methoxyphenyl)sulfonyl]oxime]-2,6-dimethyl-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione, NSC764414
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₅NO₅S
• Numer CAS: 321695-57-2
• Masa cząsteczkowa: 321.35
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 20 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [S](=O)(=O)(ON=C2C=C(C(=O)C(=C2)C)C)c1ccc(cc1)OC
• InChI: 1S/C15H15NO5S/c1-10-8-12(9-11(2)15(10)17)16-21-22(18,19)14-6-4-13(20-3)5-7-14/h4-9H,1-3H3
• Klucz InChI: VEWFTYOFWIXCIO-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

L002 (NSC764414) jest inhibitorem acetylotransferazy p300, acetylotransferazy lizyny, która katalizuje przyłączanie grupy acetylowej do reszt lizyny różnych białek, w tym histonów i p53, i działa jako krytyczny koaktywator kilku onkogennych czynników transkrypcyjnych zaangażowanych w przeżycie i proliferację komórek nowotworowych, w tym STAT3, NF-kB i czynnika indukowanego hipoksją-1α (HIF-1α). L002 (NSC764414) został odkryty na podstawie związków badanych pod kątem cytotoksyczności dla potrójnie ujemnej linii komórkowej raka piersi (TNBC) MDA-MB-231, ale nie dla ludzkich komórek nabłonka sutka, a następnie dalej badany pod kątem hamowania p300. L002 ma in vitro _IC50 na poziomie 1,98 μM dla p300 z mniejszym hamowaniem rodziny GNAT (N-acetylotransferazy związanej z GCN5) i brakiem hamowania rodziny MYST acetylotransferaz histonowych (HAT), deacetylaz histonowych (HDAC) lub metylotransferaz histonowych (HMT). L002 silnie hamował wzrost guza i acetylację histonów ksenograftów MDA-MB-468 oraz linii komórkowych białaczki i chłoniaka.

L002 (NSC764414) jest inhibitorem acetylotransferazy p300.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable