Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

BM0031

Sigma-Aldrich

BMS-763534

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

5-Chloro-1-[(1S)-1-cyclopropyl-2-methoxyethyl]-3-[[6-(difluoromethoxy)-2,5-dimethyl-3-pyridinyl]amino]-2(1H)-pyrazinone

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C18H21ClF2N4O3
Numer CAS:
1188407-40-0
Masa cząsteczkowa:
414.83
Numer MDL:
MFCD30718578
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

aktywność optyczna

[α]/D -40 to -55°, c = 0.8 in chloroform-d

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 25 mg/mL, clear

temp. przechowywania

room temp

ciąg SMILES

O=C1C(NC2=CC(C)=C(OC(F)F)N=C2C)=NC(Cl)=CN1[C@H](COC)C3CC3

Działania biochem./fizjol.

BMS-763534 jest antagonistą zawierającym pirazynon, który celuje w receptor 1 czynnika uwalniającego kortykotropinę/hormonu (CRF lub CRH) (CRF1, CRF-R1, CRFR-1, CRH-R1, CRHR-1) z wysokim powinowactwem (IC50 = 0,26 i 0,4 nM wobec 150 pM owczego CRF dla wiązania odpowiednio szczurzego i ludzkiego CRF-R1), mocą (IC50 = 1.0 nM wobec 0,3 nM stymulowanego CRF wydzielania ATCH z pierwotnych szczurzych komórek przedniego płata przysadki mózgowej) i selektywność, wykazując niewielkie powinowactwo do świńskiego CRF-R2/CRF2 i 46 innych białek receptora/kanału/transportera (IC50 >10 μM). BMS-763534 hamuje stymulowaną przez CRF produkcję cAMP w ludzkich komórkach siatkówczaka Y-79 w kulturach (pA2 = 9,47) i wykazuje skuteczność anksjolityczną w szczurzym modelu lęku sytuacyjnego in vivo (0,5-3 mg/kg p.o.).
BMS-763534 jest antagonistą zawierającym pirazynon, który celuje w receptor 1 czynnika uwalniającego kortykotropinę/hormonu (CRF lub CRH) (CRF1, CRF-R1, CRFR-1, CRH-R1, CRHR-1).

Cechy i korzyści

BMS-763534 jest dostępny dzięki partnerstwu z Bristol-Myers Squibb (BMS). Aby dowiedzieć się więcej i zobaczyć inne związki BMS, odwiedź sigma.com/BMS.

Informacje prawne

Sprzedawane wyłącznie do celów badawczych na podstawie umowy z BMS.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

13 - Non Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number
126M4742V

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Wyszukaj dokument COA

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Nicholas J Lodge et al.
Neuropharmacology, 67, 284-293 (2012-11-24)
BMS-763534 is a potent (CRF(1) IC(50) = 0.4 nM) and selective (>1000-fold selectivity vs. all other sites tested) CRF(1) receptor antagonist (pA2 = 9.47 vs. CRF(1)-mediated cAMP production in Y79 cells). BMS-763534 accelerated the dissociation of (125)I-o-CRF from rat frontal cortex membrane CRF(1) receptors consistent
Richard A Hartz et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 20(6), 1890-1894 (2010-02-24)
A series of N(3)-pyridylpyrazinones was investigated as corticotropin-releasing factor-1 receptor antagonists. It was observed that the binding affinity of analogues containing a pyridyl group was influenced not only by the substitution pattern on the pyridyl group, but also by the
Richard A Hartz et al.
Journal of medicinal chemistry, 52(23), 7653-7668 (2009-12-04)
Detailed metabolic characterization of 8, an earlier lead pyrazinone-based corticotropin-releasing factor-1 (CRF(1)) receptor antagonist, revealed that this compound formed significant levels of reactive metabolites, as measured by in vivo and in vitro biotransformation studies. This was of particular concern due

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej