566332

Inhibitor Sirt1 VII, Inauhzin

The Sirt1 Inhibitor VII, Inauhzin controls the biological activity of Sirt1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• Synonim(y): 10-[2-(5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-ylthio)butanoyl]-10H-phenothiazine, INZ
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₅H₁₉N₅OS₂
• Masa cząsteczkowa: 469.58
• NACRES: NA.28
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• potency: 0.7 μM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: beige
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek pochodna fenotiazyny, która selektywnie hamuje aktywność SirT1 (_IC50 ≤2,0 µM), ale nie SirT2, SirT3 lub HCAC8 (_IC50 >50 µM). Skutecznie podnosi komórkową acetylację lizyny p53 (efektywne stężenie 2 µM), chroniąc w ten sposób reszty lizyny p53 przed ubikwitynacją za pośrednictwem MDM2 bez hamowania aktywności MDM2 w kierunku deacetylowanego p53. Wykazano, że hamuje wzrost komórek nowotworowych w sposób zależny od p53 (_IC50 = 2,0 i 15,7 µM, odpowiednio przeciwko komórkom ^HCT116p53+/+ i ^HCT116p53-/- ) i działa synergistycznie z Nutlin-3 (nr kat. 444143, 444151, i 444152) w blokowaniu proliferacji HCT116p53^+/+ in vitro (1 µM INZ i 4 µM Nutlin-3) i indukowaniu apoptozy HCT116p53^+/+ u myszy in vivo (15 mg INZ/kg/d i.p; 150 mg Nut-3/kg/12 h p.o.).

Biochem/physiol Actions

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Zhang, Q., et al. 2012. EMBO Mol. Med.4, 298.
Zhang, Y., et al. 2012. Cancer Biol. Ther.13, 915

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable