559396

SB 220025

A cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive, and specific inhibitor of human p38 MAP Kinase (IC₅₀ = 60 nM).

• Synonim(y): 5-(2-amino-4-pirymidynylo)-4-(4-fluorofenylo)-1-(4-piperydynylo)imidazol, inhibitor kinazy p38 MAP XIV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₉FN₆
• Numer CAS: 165806-53-1
• Masa cząsteczkowa: 338.38
• Numer MDL: MFCD02179213
• Kod UNSPSC: 12352202
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• siła działania: 60 nM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: white to pale yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 22 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: Fc1ccc(cc1)c2nc[n](c2c4nc(ncc4)N)C3CCNCC3
• InChI: 1S/C18H19FN6/c19-13-3-1-12(2-4-13)16-17(15-7-10-22-18(20)24-15)25(11-23-16)14-5-8-21-9-6-14/h1-4,7,10-11,14,21H,5-6,8-9H2,(H2,20,22,24)
• Klucz InChI: VSPFURGQAYMVAN-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, silny, odwracalny, kompetytywny względem ATP i specyficzny inhibitor ludzkiej kinazy p38 MAP (_IC50 = 60 nM). Wiąże się z rozszerzoną kieszenią w miejscu aktywnym enzymu. Wykazuje ponad 2000-krotnie większą selektywność w stosunku do p38 MAPK niż ERK (kinaza p42/p44 MAP), 500-krotnie w stosunku do PKA, 50-krotnie w stosunku do PKC i >1000-krotnie w stosunku do EGFR. Działa również jako silny inhibitor angiogenezy i inhibitor produkcji TNF-α indukowanej przez LPS.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Silny i specyficzny inhibitor ludzkiej kinazy p38 aktywowanej mitogenami (MAP) (_IC50 = 60 nM). Wiąże się z rozszerzoną kieszenią w miejscu aktywnym enzymu. Wykazuje >2500-krotnie większą selektywność w stosunku do p38 MAPK niż ERK (kinaza p42/p44 MAP), 500-krotnie w stosunku do PKA, 50-krotnie w stosunku do PKC i >1600-krotnie w stosunku do EGFRK. Działa również jako silny inhibitor angiogenezy i inhibitor produkcji TNF-α indukowanej przez LPS.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
P38MAPK

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Jackson, J.R., et al. 1998. J. Pharmacol. Exp. Ther.284, 687.
Wang, Z., et al. 1998. Structure6, 1117.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1