554716

Agonista REV-ERBα, GSK4112

The REV-ERBα Agonist, GSK4112 controls the biological activity of REV-ERBα. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• Synonim(y): GSK4112
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₂₁ClN₂O₄S
• Numer CAS: 1216744-19-2
• Masa cząsteczkowa: 396.89
• MDL number: MFCD12912412
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: dark beige
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: [s]1c(ccc1CN(Cc2ccc(cc2)Cl)CC(=O)OC(C)(C)C)[N+](=O)[O-]
• InChI key: WYSLOKHVFKLWOU-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Selektywny, przepuszczalny dla komórek ligand (_EC50 = 250 nM), który działa jako agonista REV-ERBα przy użyciu testu FRET. Zwiększa rekrutację peptydu NCoR do REV-ERBα nawet o 70% i nie wykazuje aktywności wobec LRH1, SF1, FXR lub ROR i LXR. Ponadto hamuje aktywność promotora Pai1, znanego celu dla REV-ERBα o 30%. Ligand ten wykazuje ostrą supresję transkrypcji Bmal1 i jest zdolny do resetowania molekularnego rytmu ekspresji PER2 za pośrednictwem REV-ERBα zarówno w fibroblastach płuc Szczura-1, jak i w ektopowych tkankach płuc w testach reporterowych lucyferazy. Ponadto wykazano, że hamuje ekspresję genów glukoneogennych w komórkach wątroby i zmniejsza wydzielanie glukozy w pierwotnych hepatocytach.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Grant, D., et al. 2010, ACS Chem. Biol.5, 925.
Meng, Q., et al. 2008. Journ. Cell. Sci121, 3629.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable