5.38439

RV1088

• Synonim(y): N-[4-[[4-[[[[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino]carbonyl]amino]-1-naphthalenyl]oxy]-2-pyridinyl]-2-methoxyacetamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₃H₃₄N₆O₄
• Numer CAS: 1229606-73-8
• Masa cząsteczkowa: 578.66
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: pink-brown
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek na bazie naftalenu, który działa jako inhibitor kinazy o wąskim spektrum i zmniejsza syntezę cytokin prozapalnych w aktywowanych przez LPS pierwotnych ludzkich makrofagach (_IC50 = 0.63 i 1,66 nM dla TNFα i IL-6), monocytach (_IC50 = 0,97, 1,1 i 1,32 nM dla TNFα, IL-6 i IL-8) i fibroblastach maziowych (5,45 i 1,61 nM dla IL-6 i IL-8). Wykazano, że jednocześnie hamuje aktywność p38α, p38γ i Src (c-Src i Hck oraz Syk). Zgłaszano również, że hamuje indukowane antygenem uwalnianie beta-Hex, LTC4 i PGD2 (_IC50 = odpowiednio 18, 11 i 21 nM) w komórkach tucznych pochodzących z krwi pępowinowej.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 5,45 nM, 1,61 nM odpowiednio dla hamowania IL-6, IL-8 w aktywowanych fibroblastach maziowych reumatoidalnego zapalenia stawów.

Główny cel
p-38α, p38γ, c-Src, Hck i SyK

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

To, W. S., et al. 2015. Br. J. Pharmacol.172, 3805.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable