5.38356

SRPIN803

• Synonim(y): 6-(4-hydroksy-3-metoksybenzylideno)-5-imino-2-(trifluorometylo)-5H-[1,3,4]tiadiazolo[3,2-a]pirymidyn-7(6H)-on, SRPK1 Inhibitor II, Casein Kinase II Inhibitor XIII
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₄H₉F₃N₄O₃S
• Masa cząsteczkowa: 370.31
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 20 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, biodostępny, nietoksyczny związek na bazie tiadiazolopirymidynonu, który działa jako silny, odwracalny i kompetycyjny względem ATP podwójny inhibitor CK2 i SRPK1 (_IC50 = odpowiednio 0,2 i 2,4 µM). Wykazuje doskonałą selektywność w panelu 306 kinaz (% inhibicji przy 10 µM = 82,5, 70,9, 59,9 i 13,7 odpowiednio dla CK2α1/β, CK2α2/β, SRPK1 i SRPK2). Synergistycznie hamuje produkcję VEGF w sposób zależny od czasu i dawki oraz obniża ekspresję kilku genów angiogenezy (10 µM w komórkach ARPE-19). Wykazano, że jest wysoce skuteczny niż SRPIN340 (nr kat. 504293) i znacząco hamuje neowaskularyzację naczyniówkową w mysim modelu zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem (wstrzyknięcie do ciała szklistego lub podanie miejscowe).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 0,2 i 2,4 &micro

Główny cel
CK2, SRPK1

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Morooka, S., et al. 2015. Mol. Pharmacol.88, 316.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable