5.31050

Inhibitor PFKFB3 III, YN1

• Synonim(y): 7,8-dihydroksy-3-(4-hydroksyfenylo)-4H-chromen-4-on, inhibitor 6-fosfofrukto-2-kinazy/fruktozo-2,6-bisfosfatazy 3, YN1
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₀O₅
• Numer CAS: 75187-63-2
• Masa cząsteczkowa: 270.24
• MDL number: MFCD00885567
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• potency: 670 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [o]1c2c([c](c(c1)c3ccc(cc3)O)=O)ccc(c2O)O
• InChI: 1S/C15H10O5/c16-9-3-1-8(2-4-9)11-7-20-15-10(13(11)18)5-6-12(17)14(15)19/h1-7,16-17,19H
• InChI key: BMZFZTMWBCFKSS-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek izoflawonowy, który działa jako silny i konkurencyjny inhibitor fruktozo-2,6-bisfosfatazy 3 (PFKFB3; _IC50 = 670 nM;_Ki = 240 nM). Bezpośrednio dokuje do kieszeni wiążącej Fru-6-P PFKFB3 i obniża poziomy Fru-2,6-BP (spadek o 40% w ciągu 48 godzin w komórkach HeLa), co skutkuje zmniejszoną glikolizą i produkcją mleczanu. Wykazano, że zmniejsza proliferację ludzkich komórek gruczolakoraka HCT-116 (_GI50 = 8,2 µM) i hamuje tworzenie kolonii komórek HeLa na miękkim agarze (~79% redukcji przy 25 µM). Indukuje apoptotyczną (~25 µM) i nekrotyczną (~50 µM) śmierć komórek w zależności od poziomu wyczerpania ATP. Stwierdzono również, że zwiększa autofagię w komórkach HCT-116, o czym świadczy wzrost poziomu LC3-II i spadek poziomu p62.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Biochem/physiol Actions

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Klarer, A. C., et al. 2014. Cancer Metab.2, 2.
Seo, M., et al. 2011. PLoS ONE6, e24179.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable