5.30615

Aktywator sygnalizacji GFRα/RET, XIB-4035

• Synonim(y): ( E)-N⁴-(7-chloro-2-(2-chlorostyrylo)chinolin-4-ylo)-N¹,N¹-dietylopentano-1,4-diamina, N-(7-chloro-2-(2-(2-chlorofenylo)winylo)-4-chinolinylo)-N-(4-(dietyloamino)-1-metylobutylo)amina, XIB 4035
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₃₁Cl₂N₃
• Numer CAS: 10023-54-8
• Masa cząsteczkowa: 456.45
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C
• InChI: 1S/C26H31Cl2N3/c1-4-31(5-2)16-8-9-19(3)29-26-18-22(14-12-20-10-6-7-11-24(20)28)30-25-17-21(27)13-15-23(25)26/h6-7,10-15,17-19H,4-5,8-9,16H2,1-3H3,(H,29,30)/b14-12+
• Klucz InChI: CMLVHSVFSYNMGM-WYMLVPIESA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek chlorostyrylochinolinylobutyloaminowy, który, jak wykazano, konkurencyjnie wiąże się z receptorem α1 (GFRα1) z rodziny czynnika neurotroficznego pochodzenia glejowego (GDNF) i działa jako agonista (_IC50 = 10,4 µM dla wiązania ^125I-GDNFw komórkach Neuro-2A) oraz indukuje autofosforylację białka RET. Wywołuje wzrost neurytów w komórkach Neuro-2A w sposób zależny od dawki. Jednak niektóre z ostatnich badań zakwestionowały jego agonistyczny charakter i zasugerowały, że działa on jako pozytywny modulator indukowanej ligandem sygnalizacji GFRα/RET i przedłuża indukowaną GDNF fosforylację RET. Wykazano, że jest skuteczny w leczeniu neuropatii małych włókien spowodowanej dysfunkcją niemielinizujących komórek Schwanna w mysich modelach cukrzycowych, prowadząc do poprawy termonepcji. Nie wydaje się być toksyczny do ~100 µM.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Działania biochem./fizjol.

Cel główny
GFRα1

Docelowe _IC50: 10,4 µM dla wiązania ¹²⁵I-GDNF w komórkach Neuro-2A

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Hedstrom, K.L., et al. 2014. Proc. Natl. Acad. Sci. USA111, 2325.
Tokugawa, K., et al. 2003. Neurochem. Int.42, 81.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS06
• Hasło ostrzegawcze: Danger
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H301 - H413
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P264 - P270 - P273 - P301 + P310 - P405 - P501
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4
• Kod klasy składowania: 6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable