Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

5.30588

Sigma-Aldrich

Inhibitor ubikwitynacji IκB, GS143

Synonim(y):

Kwas 4-(3-benzylo-4-(5-(2-fluorofenylo)-furan-2-ylo)metyleno)-5-okso-4,5-dihydropirazol-1-ylo)-benzoesowy, kwas 4-(3-benzylo-4-((5-(2-fluorofenylo)furan-2-ylo)metyleno)-5-okso-4,5-dihydro-1H-pirazol-1-ylo)benzoesowy, GS 143

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych

Wybierz wielkość

10 MG
995,00 zł

995,00 zł


Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności

Poproś o zamówienie zbiorcze

Wybierz wielkość

Zmień widok
10 MG
995,00 zł

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C28H19FN2O4
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
466.46
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
51111800
Identyfikator substancji w PubChem:
NACRES:
NA.77

995,00 zł


Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności

Poproś o zamówienie zbiorcze

Próba

≥97% (HPLC)

Poziom jakości

Formularz

powder

producent / nazwa handlowa

Calbiochem®

warunki przechowywania

OK to freeze
protect from light

kolor

dark red

rozpuszczalność

DMSO: 25 mg/mL

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

C1=CC=C(C=C1)CC2=NN(C(=O)C2=CC3=CC=C(O3)C4=CC=CC=C4F)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek trójpodstawiony kwas okso-dihydropirazolilo-benzoesowy, który selektywnie hamuje ubikwitynację fosforylowanego IκBα za pośrednictwem kompleksu ligazy E3 SCFβTrCP1(IC50 = 5.2 µM), wykazując niewielką siłę hamującą fosforylację IκBα katalizowaną przez IKKβ, ubikwitynację p53 za pośrednictwem MDM2 lub aktywność proteazową katepsyny B, chymotrypsyny, proteasomu 20S i 26S (IC50 > 100 µM). Zablokowanie komórkowej degradacji IκBα przez leczenie GS143 (całkowite zahamowanie degradacji indukowanej TNFα przy 30-minutowym wstępnym traktowaniu 20 µM leku w hodowlach HeLa S3 i HT29) skutecznie hamuje transkrypcję NF-κB stymulowaną TNFα i LPS w hodowlach HEK293, HT-29 i THP-1 (IC50 od 2,1 do 10,5 µM). Podanie donosowe (32 µg/20 µL/mysz) wśród myszy uczulonych na OVA na 2 godziny przed prowokacją OVA przez inhalację znacznie tłumi indukowaną prowokacją OVA aktywację NF-κB w tkance płucnej (>90% zahamowanie aktywności wiązania DNA jądrowego NF-κB p65 2 godziny po prowokacji) i zapalenie dróg oddechowych (> 80% zmniejszenie liczby eozynofili i limfocytów w BALF 48 godzin po prowokacji) in vivo. GS143 najprawdopodobniej zapobiega interakcji SCFβTrCP1 z fosforylowanym IκBα bez bezpośredniego hamowania aktywności ligazy E3 SCFβTrCP1, ponieważ w komórkach HeLa S3 nie obserwuje się widocznej akumulacji innego znanego substratu SCFβTrCP1 β-kateniny po leczeniu GS143 (do 20 µM przez 3 godziny).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
fosforylowany IκBα
Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.
Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Hirose, K., et al. 2008. Biochem. Biophys. Res. Commun.374, 507.

Nakajima, H., et al. 2008. Biochem. Biophys. Res. Commun.368, 1007.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Questions

Reviews

No rating value

Active Filters

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej