Przepuszczalny dla komórek trójpodstawiony kwas okso-dihydropirazolilo-benzoesowy, który selektywnie hamuje ubikwitynację fosforylowanego IκBα za pośrednictwem kompleksu ligazy E3 SCFβTrCP1(IC50 = 5.2 µM), wykazując niewielką siłę hamującą fosforylację IκBα katalizowaną przez IKKβ, ubikwitynację p53 za pośrednictwem MDM2 lub aktywność proteazową katepsyny B, chymotrypsyny, proteasomu 20S i 26S (IC50 > 100 µM). Zablokowanie komórkowej degradacji IκBα przez leczenie GS143 (całkowite zahamowanie degradacji indukowanej TNFα przy 30-minutowym wstępnym traktowaniu 20 µM leku w hodowlach HeLa S3 i HT29) skutecznie hamuje transkrypcję NF-κB stymulowaną TNFα i LPS w hodowlach HEK293, HT-29 i THP-1 (IC50 od 2,1 do 10,5 µM). Podanie donosowe (32 µg/20 µL/mysz) wśród myszy uczulonych na OVA na 2 godziny przed prowokacją OVA przez inhalację znacznie tłumi indukowaną prowokacją OVA aktywację NF-κB w tkance płucnej (>90% zahamowanie aktywności wiązania DNA jądrowego NF-κB p65 2 godziny po prowokacji) i zapalenie dróg oddechowych (> 80% zmniejszenie liczby eozynofili i limfocytów w BALF 48 godzin po prowokacji) in vivo. GS143 najprawdopodobniej zapobiega interakcji SCFβTrCP1 z fosforylowanym IκBα bez bezpośredniego hamowania aktywności ligazy E3 SCFβTrCP1, ponieważ w komórkach HeLa S3 nie obserwuje się widocznej akumulacji innego znanego substratu SCFβTrCP1 β-kateniny po leczeniu GS143 (do 20 µM przez 3 godziny).
Działania biochem./fizjol.
Główny cel fosforylowany IκBα
Przepuszczalność komórek: tak
Opakowanie
Pakowane w atmosferze gazu obojętnego
Ostrzeżenie
Toksyczność: Standardowa obsługa (A)
Rekonstytucja
Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.
Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.
Inne uwagi
Hirose, K., et al. 2008. Biochem. Biophys. Res. Commun.374, 507.
Nakajima, H., et al. 2008. Biochem. Biophys. Res. Commun.368, 1007.
Informacje prawne
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 3
Temperatura zapłonu (°F)
Not applicable
Temperatura zapłonu (°C)
Not applicable
Certyfikaty analizy (CoA)
Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
