5.08317

A740003

• Synonim(y): A740003, N-(1-{[(cyanoimino)(5-quinolinylamino) methyl] amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide, A 740003, P2X7 Purinegic Receptor, A740003, A740003
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₃₀N₆O₃
• Numer CAS: 861393-28-4
• Masa cząsteczkowa: 474.55
• Numer MDL: MFCD09970333
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Postać: powder
• siła działania: 18 nM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 30 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• InChI: 1S/C26H30N6O3/c1-26(2,3)24(31-23(33)15-17-11-12-21(34-4)22(14-17)35-5)32-25(29-16-27)30-20-10-6-9-19-18(20)8-7-13-28-19/h6-14,24H,15H2,1-5H3,(H,31,33)(H2,29,30,32)
• Klucz InChI: PUHSRMSFDASMAE-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

A highly potent, selective, competitive antagonist of P2X7 purinegic receptor (IC₅₀ = 18 nM and 40 nM, respectively as measured by Bz-ATP-stimulated Ca2+ flux). Does not affect other P2 receptors even at 10 µM concentrations. Blocks agonist-evoked IL-1b release (IC₅₀ = 156 nM) and pore formation (IC₅₀ = 92 nM) in differentiated human THP-1 cells. Also shown to reduce carrageenan and Freund′s adjuvant -induced thermal hyperalgesia (ED₅₀ = 38-54 mg/kg, i.p) and neuropathic pain induced by chronic constriction injury (CIC) of the sciatic nerve.

Działania biochem./fizjol.

Primary Target
P2X7

Opakowanie

Packaged under inert gas

Ostrzeżenie

Toxicity: Standard Handling (A)

Uwaga dotycząca przygotowania

Slight warming is required for complete solubilization.

Rekonstytucja

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Inne uwagi

Honore, P., et al. 2006. J. Pharmacol. Exp. Ther.319, 1376.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

This page may contain text that has been machine translated.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable