Przepuszczalny dla komórek benzimidazol, który oprócz działania hamującego aktywność lucyferazy (IC50<10 nM), aktywuje sygnalizację AMPK poprzez zwiększenie komórkowego stosunku ADP/ATP poprzez odsprzęganie oddychania mitochondriów w sposób specyficzny dla typu komórki, skutecznie aktywując AMPK i PGC-1α w mięśniach, ale nie w wątrobie, zarówno w hodowlach (5-20 µM i 1-24 h w miotubach szczura L6; brak efektu w pierwotnych hepatocytach szczura), jak i w hodowli. PGC-1α w mięśniach, ale nie w wątrobie, zarówno w hodowlach (5-20 µM i 1-24 h w miotubach szczura L6; brak efektu w pierwotnych hepatocytach szczura) in vitro, jak i u myszy db/db (mięsień brzuchaty łydki / łydki, ale nie tkanka wątroby; 15 mg / kg / dzień przez p.o. przez 6 tygodni) in vivo. ZLN005 jest dostępny doustnie u myszy (Cmax i Tmax w osoczu = 3,7 µM i 15 min, odpowiednio, po podaniu pojedynczej dawki doustnej 15 mg / kg myszom db/db ) i jest skuteczny w poprawie tolerancji glukozy (1,5 g / kg ip.) wśród myszy db/db leczonych przez 4 tygodnie i tolerancji insuliny (1 jednostka/kg) wśród myszy db/db leczonych przez 5 tygodni (odpowiednio o 14% i 18%; 15 mg/kg/dzień p.o.) in vivo bez widocznego wpływu na masę ciała lub spożycie pokarmu wśród db/db lub kontroli bez cukrzycy.
Działania biochem./fizjol.
Cel drugorzędowy inhibitor aktywności lucyferazy
Główny cel zwiększa komórkowy stosunek ADP/ATP poprzez odłączenie oddychania mitochondriów.
Przepuszczalność komórek: tak
Opakowanie
Pakowane w atmosferze gazu obojętnego
Ostrzeżenie
Toksyczność: Standardowa obsługa (A)
Rekonstytucja
Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.
Inne uwagi
Zhang, L.N., et al. 2013. Diabetes.62, 1297.
Informacje prawne
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 3
Certyfikaty analizy (CoA)
Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
