5.04377

Aktywator sygnalizacji AMPK XIII, ZLN005

• Synonim(y): 2-( 4-tert-butylofenylo)-1H-benzo[d]imidazol, 2-(4-(2-metylo-2-propanylo)fenylo)-1H-benzimidazol, inhibitor lucyferazy IV, 2-(4-tert-butylofenylo)-1H-benzo[d]imidazol, 2-(4-(2-metylo-2-propanylo)fenylo)-1H-benzimidazol, inhibitor lucyferazy IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₈N₂
• Numer CAS: 4529-96-8
• Masa cząsteczkowa: 250.34
• MDL number: MFCD01560221
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥99% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: pink-white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [nH]1c2c(nc1c3ccc(cc3)C(C)(C)C)cccc2
• InChI: 1S/C17H18N2/c1-17(2,3)13-10-8-12(9-11-13)16-18-14-6-4-5-7-15(14)19-16/h4-11H,1-3H3,(H,18,19)
• InChI key: LQUNNCQSFFKSSK-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek benzimidazol, który oprócz działania hamującego aktywność lucyferazy (_IC50<10 nM), aktywuje sygnalizację AMPK poprzez zwiększenie komórkowego stosunku ADP/ATP poprzez odsprzęganie oddychania mitochondriów w sposób specyficzny dla typu komórki, skutecznie aktywując AMPK i PGC-1α w mięśniach, ale nie w wątrobie, zarówno w hodowlach (5-20 µM i 1-24 h w miotubach szczura L6; brak efektu w pierwotnych hepatocytach szczura), jak i w hodowli. PGC-1α w mięśniach, ale nie w wątrobie, zarówno w hodowlach (5-20 µM i 1-24 h w miotubach szczura L6; brak efektu w pierwotnych hepatocytach szczura) in vitro, jak i u myszy db/db (mięsień brzuchaty łydki / łydki, ale nie tkanka wątroby; 15 mg / kg / dzień przez p.o. przez 6 tygodni) in vivo. ZLN005 jest dostępny doustnie u myszy (_Cmax i _Tmax w osoczu = 3,7 µM i 15 min, odpowiednio, po podaniu pojedynczej dawki doustnej 15 mg / kg myszom db/db ) i jest skuteczny w poprawie tolerancji glukozy (1,5 g / kg ip.) wśród myszy db/db leczonych przez 4 tygodnie i tolerancji insuliny (1 jednostka/kg) wśród myszy db/db leczonych przez 5 tygodni (odpowiednio o 14% i 18%; 15 mg/kg/dzień p.o.) in vivo bez widocznego wpływu na masę ciała lub spożycie pokarmu wśród db/db lub kontroli bez cukrzycy.

Biochem/physiol Actions

Cel drugorzędowy
inhibitor aktywności lucyferazy

Główny cel
zwiększa komórkowy stosunek ADP/ATP poprzez odłączenie oddychania mitochondriów.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Zhang, L.N., et al. 2013. Diabetes.62, 1297.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3