5.00508

Inhibitor ATR III, ETP-46464

• Synonim(y): Inhibitor ATM III, Inhibitor mTOR XIII, Inhibitor PI 3-K XIX, ETP46464, 2-metylo-2-(4-(2-okso-9-(chinolin-3-ylo)-2H-[1,3]oksazyno[5,4-c]chinolin-1(4H)-ylo)fenylo)propanenitryl, Inhibitor ATM i Rad3-Related III, Ataxia-Telangiectasia Mutated Inhibitor III,
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₂₂N₄O₂
• Numer CAS: 1345675-02-6
• Masa cząsteczkowa: 470.52
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥99% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• potency: 14 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C30H22N4O2/c1-30(2,18-31)23-8-10-24(11-9-23)34-28-22(17-36-29(34)35)16-33-27-12-7-19(14-25(27)28)21-13-20-5-3-4-6-26(20)32-15-21/h3-16H,17H2,1-2H3

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek heterocykliczny zawierający chinolinę, który działa jako silny inhibitor aktywności mTOR, ATR, DNA-PK, PI 3-Kα i ATM (_IC50 = 0.6, 14, 36, 170 i 545 nM, odpowiednio, w bezkomórkowych testach kinazowych) i preferencyjnie hamuje aktywność komórkową ATR indukowaną promieniowaniem jonizacyjnym / IR (> 90% hamowanie indukowanej IR Chk1 pSer345 przy 500 nM) w stosunku do aktywności ATM lub DNA-PK (_IC50> 5 µM przeciwko indukowanej IR Chk1 pSer345 przy 500 nM).5 µM przeciwko indukowanym przez IR ATM pSer189, Chk2 pThr68, DNA-PKcs pSer2056 i γH2AX) w komórkach U2OS, wykazując jednocześnie znacznie zmniejszoną lub niewielką siłę działania w stosunku do panelu 26 innych kinaz (>55% hamowania przy 5 µM). Wykazano synergizm z UCN-01 (nr kat. 539644) w indukcji stresu replikacyjnego/RS w fazie S replikacji U2OS (% populacji z pan-jądrowym barwieniem γH2AX = 6,0% i 0.2%, odpowiednio, z lub bez 8-godzinnego leczenia 5 µM ETP-46464; 1,5-, 61- i 190-krotność kontrolnego RS, odpowiednio, z samym 1 µM ETP-46464, samym 50 nM UCN-01 lub leczeniem skojarzonym). Podobnie, wykazano również, że ETP-46464 dodatkowo zwiększa wzrost RS spowodowany mutacjami onkogennymi w hodowlach MEF (% populacji RS bez / z leczeniem 5 µM ETP-46464 = 0.3/0.6, 1.3/2.5, 0.9/3.0, 3.9/11.4, odpowiednio w wt, ^p53-/-, Cyclin E-transfected wt i Cyclin E-transfected ^p53-/- MEF).

Biochem/physiol Actions

Główny cel
ATR

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Thanasoula, M., et al. 2012. EMBO J.31, 3398.
Toledo, L.I., et al. 2011. Nat Struct Mol Biol.18, 721.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable