375670

Herbimycyna A, Streptomyces sp.

A potent and cell-permeable protein tyrosine kinase inhibitor.

• Synonim(y): Herbimycin A, Streptomyces sp.
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₄₂N₂O₉
• Numer CAS: 70563-58-5
• Masa cząsteczkowa: 574.66
• Numer MDL: MFCD00151702
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 1 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, silny inhibitor białkowych kinaz tyrozynowych. Hamuje autofosforylację ^p60v-src (_IC50 = 12 µM). Nieodwracalnie wiąże się z grupami sulfhydrylowymi kinazy. Zależnie od dawki hamuje aktywację fosfolipazy D indukowaną przez PDGF (_IC50 = 8 µg / ml). Zgłaszano również, że hamuje resorpcję kości związaną z c-src (_IC50 = 70 nM). Hamuje angiogenezę w błonie kosmówkowo-alantoicznej kurcząt i blokuje apoptozę tymocytów indukowaną przeciwciałem monoklonalnym anty-CD3. Kilka linii komórkowych ssaków transformowanych onkogenami kinazy tyrozynowej(src, abl, fps, ros, yes, erbB) wykazuje rewersję z fenotypu transformowanego do normalnego po leczeniu herbimycyną A.

Silny i przepuszczalny dla komórek inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej. Hamuje ^p60v-src(_IC50 = 12 µM) i aktywację fosfolipazy D indukowaną przez PDGF (_IC50 = 8 µg/ml). Zgłaszano, że hamuje resorpcję kości związaną z c-Src (_IC50 = 70 nM). Hamuje angiogenezę w błonie kosmówkowo-alantoicznej kurcząt. Wykazano również, że hamuje apoptozę tymocytów indukowaną przeciwciałem monoklonalnym anty-CD3.

Działania biochem./fizjol.

Docelowy _IC50: 12 µM przeciwko ^P60v-src

Główny cel
^P60v-src

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Rakotwórczy / Teratogenny (D)

Uwaga dotycząca przygotowania

Dalsze rozcieńczanie za pomocą H₂O lub buforów wodnych tuż przed użyciem.

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe DMSO są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Fan, T.-P., et al. 1995. Trends Pharmacol. Sci. 16, 57.
Kim, B.Y. 1995. Biochem. Biophys. Res. Commun.212, 1061.
Migita, K., et al. 1994. J. Immunol.153, 3457.
Okabe, M., et al. 1994. Leuk. Res. 18, 867.
Fukazawa, H., et al. 1991. Biochem. Pharmacol.42, 1661.
Obinata, A., et al. 1991. Exp. Cell Res.193, 36.
Park, D.J., et al. 1991. J. Biol. Chem.266, 24237.
Weinstein, S.L., et al. 1991. Proc. Natl. Acad. Sci. USA88, 4148.
Oikawa, T., et al. 1989. Cancer Lett.48, 157.
Uehara, Y., et al. 1989. Biochem. Biophys. Res. Commun.163, 803.
Uehara, Y., et al. 1988. Virology164, 294.
Omura, S., et al. 1979. J. Antibiotics32, 255.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3