375670

Herbimycyna A, Streptomyces sp.

A potent and cell-permeable protein tyrosine kinase inhibitor.

• Synonim(y): Herbimycin A, Streptomyces sp.
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₄₂N₂O₉
• Numer CAS: 70563-58-5
• Masa cząsteczkowa: 574.66
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD00151702
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 1 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, silny inhibitor białkowych kinaz tyrozynowych. Hamuje autofosforylację ^p60v-src (_IC50 = 12 µM). Nieodwracalnie wiąże się z grupami sulfhydrylowymi kinazy. Zależnie od dawki hamuje aktywację fosfolipazy D indukowaną przez PDGF (_IC50 = 8 µg / ml). Zgłaszano również, że hamuje resorpcję kości związaną z c-src (_IC50 = 70 nM). Hamuje angiogenezę w błonie kosmówkowo-alantoicznej kurcząt i blokuje apoptozę tymocytów indukowaną przeciwciałem monoklonalnym anty-CD3. Kilka linii komórkowych ssaków transformowanych onkogenami kinazy tyrozynowej(src, abl, fps, ros, yes, erbB) wykazuje rewersję z fenotypu transformowanego do normalnego po leczeniu herbimycyną A.

Silny i przepuszczalny dla komórek inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej. Hamuje ^p60v-src(_IC50 = 12 µM) i aktywację fosfolipazy D indukowaną przez PDGF (_IC50 = 8 µg/ml). Zgłaszano, że hamuje resorpcję kości związaną z c-Src (_IC50 = 70 nM). Hamuje angiogenezę w błonie kosmówkowo-alantoicznej kurcząt. Wykazano również, że hamuje apoptozę tymocytów indukowaną przeciwciałem monoklonalnym anty-CD3.

Biochem/physiol Actions

Docelowy _IC50: 12 µM przeciwko ^P60v-src

Główny cel
^P60v-src

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Dalsze rozcieńczanie za pomocą H₂O lub buforów wodnych tuż przed użyciem.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe DMSO są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Fan, T.-P., et al. 1995. Trends Pharmacol. Sci. 16, 57.
Kim, B.Y. 1995. Biochem. Biophys. Res. Commun.212, 1061.
Migita, K., et al. 1994. J. Immunol.153, 3457.
Okabe, M., et al. 1994. Leuk. Res. 18, 867.
Fukazawa, H., et al. 1991. Biochem. Pharmacol.42, 1661.
Obinata, A., et al. 1991. Exp. Cell Res.193, 36.
Park, D.J., et al. 1991. J. Biol. Chem.266, 24237.
Weinstein, S.L., et al. 1991. Proc. Natl. Acad. Sci. USA88, 4148.
Oikawa, T., et al. 1989. Cancer Lett.48, 157.
Uehara, Y., et al. 1989. Biochem. Biophys. Res. Commun.163, 803.
Uehara, Y., et al. 1988. Virology164, 294.
Omura, S., et al. 1979. J. Antibiotics32, 255.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Rakotwórczy / Teratogenny (D)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3