372040

Inhibitor kinazy Haspin, CHR-6494

• Synonim(y): Indazolilo-propyloimidazopirydynoamina, 3-(1H-indazol-5-ylo)-N-propyloimidazo[1,2-b]pirydyno-6-amina, inhibitor kinazy białek jądrowych specyficzny dla haploidalnych komórek rozrodczych, CHR-6494
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₆N₆
• Numer CAS: 1333377-65-3
• Masa cząsteczkowa: 292.34
• MDL number: MFCD22666352
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.54
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: [n]21nc(ccc2ncc1c3cc4c([nH]nc4)cc3)NCCC
• InChI: 1S/C16H16N6/c1-2-7-17-15-5-6-16-18-10-14(22(16)21-15)11-3-4-13-12(8-11)9-19-20-13/h3-6,8-10H,2,7H2,1H3,(H,17,21)(H,19,20)
• InChI key: CZZCAOGIEGXMBZ-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek indazoliloimidazopirydynaminy, który działa jako silny i odwracalny inhibitor aktywności haspiny kinazy histonowej (_IC50 = 2 nM) z umiarkowaną selektywnością wobec TrkA, GSK-3β, PIM1, Cdk1/B i Cdk2/A (% inhibicji przy 100 nM = odpowiednio 58, 48, 36, 34 i 33) spośród panelu 27 kinaz. Wykazano, że blokuje ^pH3-Thr3, bez wpływu na ^pH3-Ser10 i ^pH3-Ser28, powoduje katastrofę mitotyczną, zwiększa poziomy BUB1 i cykliny B1 oraz silnie indukuje apoptozę (_IC50 = 473, 500 i 752 nM odpowiednio w komórkach HeLa, HCT-116 i MDA-MB-231). Ponadto skutecznie blokuje indukowane przez bFGF kiełkowanie naczyń krwionośnych o 70% przy 1 µM (test pierścienia łuku aorty zarodka kurzego) i hamuje wzrost guza w mysim modelu HCT-116 (50 mg/kg, i.p.).

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po odtworzeniu roztwór należy oddzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Huertas, D., et al. 2012. Oncogene31, 1408.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable