233100

CL-387,785

A cell-permeable and irreversible inhibitor of EGF-receptor (EGFR) kinase activity in vivo (IC₅₀ = 250-490 pM) as well as EGF-stimulated autophosphorylation of tyrosine residues in the EGFR in vivo (IC₅₀ = 5 nM).

• Synonim(y): N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide, EKI-785
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₃BrN₄O
• Numer CAS: 194423-06-8
• Masa cząsteczkowa: 381.23
• MDL number: MFCD02179194
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: pale yellow
• solubility: DMSO: 200 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: Brc1cc(ccc1)Nc2ncnc3c2cc(cc3)NC(=O)C#CC
• InChI: 1S/C18H13BrN4O/c1-2-4-17(24)22-14-7-8-16-15(10-14)18(21-11-20-16)23-13-6-3-5-12(19)9-13/h3,5-11H,1H3,(H,22,24)(H,20,21,23)
• InChI key: BTYYWOYVBXILOJ-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek i nieodwracalny inhibitor aktywności kinazy receptora EGF (EGFR) in vivo (_IC50 = 250-490 pM), a także stymulowanej przez EGF autofosforylacji reszt tyrozynowych w EGFR in vivo (_IC50 = 5 nM). Blokuje wzrost komórek A431 za pośrednictwem EGF. Hamuje proliferację komórek z ekspresją EGFR lub c-ErbB2 (_IC50 = 31-125 nM) poprzez kowalencyjne wiązanie z EGFR.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 250-490 pM hamujące aktywność kinazy receptora EGF (EGFR) in vivo; 5 nM hamujące stymulowaną przez EGF autofosforylację reszt tyrozynowych w EGFR in vivo.

Główny cel
Aktywność kinazy EGFR

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 1 miesiąca w temperaturze -20°C.

Other Notes

Sweeney, W.E., et al. 2000. Kidney Int.57, 33.
Discafani, C.M., et al. 1999. Biochem. Pharmacol. 57, 917.
Sweeney, W.E., et. al. 1999. Kidney Int.56, 406.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable