189406

Inhibitor kinazy Aurora/Cdk

The Aurora Kinase/Cdk Inhibitor, also referenced under CAS 443797-96-4, controls the biological activity of Aurora Kinase/Cdk. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 4-(5-amino-1-(2,6-difluorobenzoilo)-1H-[1,2,4]triazol-3-yloamino)-benzenosulfonamid, JNJ-7706621, inhibitor kinazy Aurora I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S · xC₂H₃N
• Numer CAS: 443797-96-4
• Masa cząsteczkowa: 394.36
• MDL number: MFCD11100270
• UNSPSC Code: 12352202
• NACRES: NA.54
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 15 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Fc1c(c(ccc1)F)C(=O)N2NC(=NC2=N)Nc3ccc(cc3)[S](=O)(=O)N
• InChI: 1S/C15H12F2N6O3S/c16-10-2-1-3-11(17)12(10)13(24)23-14(18)21-15(22-23)20-8-4-6-9(7-5-8)27(19,25)26/h1-7H,(H2,19,25,26)(H3,18,20,21,22)
• InChI key: KDKUVYLMPJIGKA-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek triazolilosulfonamidowy, który działa jako odwracalny, kompetycyjny względem ATP inhibitor kinaz o selektywności wobec kinaz Aurora (_IC50 = 11 i 15 nM odpowiednio dla Aurora-A, Aurora-B) i Cdk (_IC50 = 9, 4 i 3 nM odpowiednio dla Cdk1/B, Cdk2/A i Cdk2/E). Wykazuje właściwości przeciwnowotworowe zarówno in vitro (_IC50 w zakresie 112-514 nM przeciwko różnym ludzkim liniom komórek nowotworowych), jak i w mysim modelu ksenoprzeszczepu in vivo (75-100 mg/kg, i.p.).

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 11 i 15 nM odpowiednio dla Aurora-A, Aurora-B; 9, 4 i 3 nM odpowiednio dla Cdk1/B, Cdk2/A i Cdk2/E.

Główny cel
Aurora Kinase/Cdk

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Emanuel, S., et al. 2005. Cancer Res.65, 9038.
Lin R., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 4208.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Szkodliwy (C)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable